RDH8 アクチベーター
一般的なRDH8活性化剤には、all-transレチナールCAS 116-31-4、9-cisレチナールCAS 514-85-2、4-ヒドロキシフェニル CAS 65646-68-6、タザロテン CAS 118292-40-3、ベキサロテン CAS 153559-49-0 などがある。
RDH8活性化剤は、レチノールデヒドロゲナーゼ8（RDH8）という酵素の活性を調節する能力で知られる化合物の一種である。RDH8は、網膜が光を脳が解釈できる電気信号に変換する過程である視覚サイクルに関与する重要な酵素である。具体的には、RDH8はレチノール（ビタミンAアルコール）からレチナール（ビタミンAアルデヒド）への変換を触媒し、視覚色素ロドプシンの再生に不可欠なステップである。RDH8を活性化することで、これらの化合物は視覚サイクルの効率を高め、視覚機能の改善につながる可能性がある。
RDH8活性化剤がその効果を発揮するメカニズムはまだ完全には解明されていないが、RDH8酵素活性の調節が関与していると考えられている。RDH8に結合することで、これらの化合物は酵素をその活性コンフォメーションで安定化させ、それによって触媒活性を高め、レチノールからレチナールへの変換を促進すると考えられる。その結果、ロドプシンの再生が促進され、光に対する感受性が向上する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
all-trans Retinal | 116-31-4 | sc-210778A sc-210778 | 250 mg 1 g | $129.00 $379.00 | 7 | |
RDH8の直接基質であり、その濃度が上昇すると、レチナールへの変換のためにRDH8活性の上昇が必要となる。 | ||||||
9-cis Retinal | 514-85-2 | sc-207217 | 10 mg | $413.00 | 2 | |
直接的な活性化因子ではないが、このレチナール異性体が存在すると、レチノイド代謝のリバランスが必要となり、均衡を保つためにRDH8がより多くのレチノールを処理するようになるのかもしれない。 | ||||||
4-Hydroxyphenylretinamide | 65646-68-6 | sc-200900 sc-200900A | 5 mg 25 mg | $104.00 $315.00 | ||
レチノイド受容体活性を調節することで、レチノールからレチナールへの変換をより多く行うよう細胞に要求し、間接的にRDH8活性を増加させることができる。 | ||||||
Tazarotene | 118292-40-3 | sc-220193 | 10 mg | $103.00 | ||
タザロテン酸に代謝される。この過程でレチノイドのホメオスタシスが狂い、RDH8活性が促進され、レチノールをより多くレチナールに変換してバランスを回復する。 | ||||||
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $55.00 $250.00 | 6 | |
RXRと結合することで、レチノイドのホメオスタシスを変化させ、RDH8によるレチノールからレチナールへの変換の必要性を高める可能性がある。 | ||||||
Acitretin | 55079-83-9 | sc-210754 | 25 mg | $151.00 | 1 | |
レチノイドであるRDH8が存在すると、レチノイドレベルのバランスが崩れ、恒常性を維持するためにRDH8がより多くのレチノールを処理する必要が生じる。 | ||||||
Adapalene | 106685-40-9 | sc-203803 sc-203803A | 10 mg 50 mg | $66.00 $332.00 | 2 | |
レチノイドアナログであるため、その存在は細胞内のレチノイドバランスに影響を与え、RDH8がより多くのレチノールをレチナールに変換するよう促す可能性がある。 | ||||||
13-cis-Retinoic acid | 4759-48-2 | sc-205568 sc-205568A | 100 mg 250 mg | $75.00 $120.00 | 8 | |
レチノイドの代謝を変化させ、RDH8の活性がレチノールレベルのバランスをとるのに有利な状態を作り出す可能性がある。 | ||||||
9-cis-Retinoic acid | 5300-03-8 | sc-205589 sc-205589B sc-205589C sc-205589D sc-205589A | 1 mg 25 mg 250 mg 500 mg 5 mg | $71.00 $424.00 $3121.00 $5722.00 $148.00 | 10 | |
天然のレチノイドであるため、細胞内に存在すると、レチノール変換のためにRDH8活性の増加が必要な状態になりやすい。 | ||||||