RB1CC1阻害剤

一般的なRB1CC1阻害剤としては、オートファジー阻害剤である3-MA CAS 5142-23-4、Sputin-1 CAS 1262888-28-7、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Chloroquine CAS 54-05-7が挙げられるが、これらに限定されない。

化学的分類としてのRB1CC1阻害剤は、その大部分がオートファジー経路を調節する化合物で構成されている。この調節は、オートファジー誘導の上流にある酵素活性の阻害、あるいはオートファゴソーム機構そのものへの干渉によって起こる。オートファジーを制御する分子成分を標的とすることで、これらの阻害剤は間接的にオートファジーの促進因子であるRB1CC1の機能に影響を与える。列挙した化合物はRB1CC1を直接阻害するのではなく、RB1CC1が関連する生物学的プロセスに影響を与える。3-メチルアデニン、Wortmannin、LY294002のような化合物はクラスIII PI3Kを阻害し、オートファジーの開始を妨げる。

さらに、クロロキンやヒドロキシクロロキンのようにオートファゴソームとリソソームの融合に影響を与える化合物や、バフィロマイシンA1のようにリソソームの酸性化を阻害する化合物は、オートファジーのフラックスを変化させ、RB1CC1活性に影響を与える。RB1CC1がオートファジーに関与するという文脈では、オートファジーを開始するULK1キナーゼ複合体と、オートファジーの主要な負の制御因子であるmTORも重要な標的である。SBI-0206965とMHY1485はこれらのキナーゼを調節し、RB1CC1が関与する細胞プロセスに影響を与える。さらに、U0126のような化学阻害剤は、主にMAPK/ERK経路に対する作用で知られているが、オートファジー経路にも影響を及ぼす可能性がある。このような様々な作用機序を通して、列挙された各化学物質は細胞内のRB1CC1活性の調節に寄与している。