RARS2阻害剤
一般的なRARS2阻害剤としては、Puromycin CAS 53-79-2、Chloramphenicol CAS 56-75-7、Tetracycline CAS 60-54-8、Cycloheximide CAS 66-81-9、Anisomycin CAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。
アルギニルtRNA合成酵素（RARS2）の化学的阻害剤は、タンパク質合成の様々な段階を阻害することによって作用する。ピューロマイシンは翻訳過程で早すぎる鎖終結を引き起こすことが知られている。そうすることで、ペプチド鎖の伸長を阻害し、アルギニンを対応するtRNAに結合させるRARS2の役割に直接影響を与える。同様に、アニソマイシンはペプチド結合形成に重要なペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害することにより、タンパク質合成を阻害する。この阻害により、RARS2の機能の中心であるアルギニル化を必要とするポリペプチド鎖の利用可能性が減少する。シクロヘキシミドとエメチンは、真核生物のリボソームに影響を与え、エメチンはmRNAに沿ったリボソームの移動に作用する。これらの作用により、RARS2が相互作用できるポリペプチドとtRNAのプールが減少し、間接的に活性が低下する。
RARS2にさらに影響を与えるのは、タンパク質合成の開始期と伸長期に影響を与える化学物質である。HarringtonineとOmacetaxine mepesuccinateは、それぞれペプチジルトランスフェラーゼ反応と翻訳の初期伸長段階を阻害する。このため、伸長される新生ペプチドが少なくなり、RARS2のアミノアシル化活性に対する要求が減少する。パクタマイシンが30Sリボソームサブユニットに結合すると、タンパク質合成の開始が阻害され、ミトコンドリアの翻訳過程が減少することによって間接的にRARS2に影響を与える。フシジン酸は、伸長因子G（EF-G）のターンオーバーを阻害することにより、タンパク質合成中のリボソームを独自に凍結させ、RARS2が活性化している翻訳プロセスを停止させる。最後に、スパルソマイシンはペプチジルトランスフェラーゼ中心に結合し、酵素の活性を直接阻害するため、RARS2が通常アルギニル化するタンパク質の合成を妨げる。これらの阻害剤はそれぞれ、タンパク質合成経路内の異なるステップを標的とすることで、RARS2が行う必須機能の間接的阻害に寄与している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
ピューロマイシンは、翻訳中に早期の鎖終結を引き起こすことでタンパク質合成を阻害する。このピューロマイシンの作用は、ペプチド鎖の伸長を停止させることでRARS2の機能阻害につながり、RARS2がアルギニンをtRNAにアミノアシル化する役割を妨げる。 | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
クロラムフェニコールは細菌のリボゾームに結合し、タンパク質合成を阻害する。RARS2はミトコンドリアタンパク質であるが、クロラムフェニコールはミトコンドリアタンパク質合成を阻害することができ、ミトコンドリア内の機能複合体への組み込みを妨げることで、間接的にRARS2の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
テトラサイクリンは細菌リボゾームの30Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害します。クロラムフェニコールと同様に、テトラサイクリンはミトコンドリアのタンパク質合成に影響を与え、間接的にRARS2機能を阻害します。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、リボソームにおける転移ステップを妨害することで真核生物のタンパク質合成を阻害する。タンパク質合成全体を阻害することで、新たに合成されたポリペプチド鎖およびその基質tRNAとの相互作用を制限することで、間接的にRARS2の活性を低下させることができる。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはリボソームのペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害することで、タンパク質合成を妨害します。ペプチド結合の形成を妨げることで、アルギニル化を必要とする伸長したポリペプチドの利用を制限し、間接的にRARS2を阻害します。 | ||||||
Harringtonin | 26833-85-2 | sc-204771 sc-204771A sc-204771B sc-204771C sc-204771D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $195.00 $350.00 $475.00 $600.00 $899.00 | 30 | |
ハリントニンはペプチジルトランスフェラーゼ反応を阻害することでタンパク質合成を阻害します。この作用は新生ペプチドの伸長を妨げ、アミノアシル化活性の必要性を減少させることで、間接的にRARS2を阻害します。 | ||||||
Emetine | 483-18-1 | sc-470668 sc-470668A sc-470668B sc-470668C | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $352.00 $566.00 $1331.00 $2453.00 | ||
エメチンは、mRNAに沿ったリボゾームの移動を阻害することで、タンパク質の合成を妨害します。この阻害により、ミトコンドリア内のタンパク質合成におけるアルギニルtRNAの使用が減少することで、間接的にRARS2を阻害することができます。 | ||||||
Fusidic acid | 6990-06-3 | sc-215065 | 1 g | $292.00 | ||
フシジン酸は、リボソームからの伸長因子G（EF-G）のターンオーバーを妨げ、タンパク質合成中にリボソームを事実上凍結させます。これは、RARS2 が作用するミトコンドリアにおける翻訳プロセスを遅延させることで、間接的に RARS2 を阻害します。 | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
オマセタキシンは、翻訳の初期伸長ステップを阻害することでタンパク質合成を阻害します。この阻害は、タンパク質合成の全体的な速度を低下させることで間接的にRARS2に影響を与え、それによってRARS2の酵素活性に対する機能的要求を減少させます。 | ||||||