RANK アクチベーター

一般的なRANK活性化剤には、ゾレドロン酸（無水物、CAS 118072-93-8）、アレンドロネートナトリウム塩三水和物（CAS 121268- 17-5、ストロンチウムラネラートCAS 135459-87-9、レスベラトロールCAS 501-36-0、クルクミンCAS 458-37-7などがある。

RANK活性化剤は、骨リモデリング、リンパ節の発達、ある種の免疫細胞の形成の制御に極めて重要な役割を果たす細胞表面受容体であるRANK（Receptor Activator of Nuclear factor Kappa-B）を標的とし、その活性を刺激する。RANKは腫瘍壊死因子（TNF）受容体スーパーファミリーの一員であり、破骨細胞前駆細胞や、骨吸収を担う主要細胞である成熟破骨細胞の表面に主に発現している。

RANKの結合と活性化は、主にそのリガンドであるRANKL（Receptor Activator of Nuclear factor Kappa-B Ligand）によって促進される。RANKLがRANKに結合すると、破骨細胞の分化、活性化、生存につながる一連の細胞内シグナル伝達事象が引き起こされる。このRANKとRANKLの相互作用は、骨芽細胞による骨形成と破骨細胞による骨吸収のバランスを確保する、骨の恒常性の要である。RANK活性化因子は、RANKの活性または発現を増強することにより、RANKLに対する反応を増幅し、破骨細胞の活性と骨吸収を促進する。逆に、この系には天然の阻害剤であるオステオプロテジェリン（OPG）も存在する。OPGはRANKLのデコイ受容体として働き、RANKLがRANKに結合するのを阻止し、破骨細胞形成を抑制する。RANK、RANKL、OPGの間の微妙なバランスは、骨の完全性を維持するために不可欠である。RANK活性化の複雑さ、RANK活性化因子の背後にある分子メカニズム、そして骨生物学におけるそれらの意味を理解することは、骨格系の動的な性質と、その維持と回転を支配する分子的な手がかりを包括的に捉えることになる。