Rab 45 アクチベーター

一般的なRab 45 活性化剤には、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、Monensin A CAS 17090-79-8、Chloroquine CAS 54-05-7、ダイナミン阻害剤I、ダイナゾールCAS 304448-55-3、およびワートマニンCAS 19545-26-7などがある。

Rabタンパク質RASEFまたはRab45に関連するRab45活性化剤は、Rabファミリータンパク質の典型的な機能と相互に関連する細胞内経路に影響を及ぼすことが知られている化合物のセレクションを包含する。Rabタンパク質は主に小胞輸送に関与し、GTP結合と加水分解と複雑に関連しているため、活性化剤はこれらの極めて重要な細胞内事象を変化させ、Rab45に影響を与えることができる。

バフィロマイシンA1は、エンドソームの酸性化を調節する薬剤として知られているが、小胞輸送のランドスケープ全体に影響を与え、それによってRabタンパク質の活動領域に影響を与えることができる。もう一つの化合物であるモネンシン（Monensin）は、小胞輸送を再構築する能力を持ち、小胞ダイナミクスにおけるRabタンパク質の本来の役割に関与する。クロロキンは、その独特の作用機序によって際立っている。pHレベルを調整することによってエンドソームの機能性を変化させるが、この変化はRabタンパク質が支配する小胞輸送プロセスを通じて共鳴する。ダイナミン阻害剤であるダイナソアは、エンドサイトーシス小胞の形成を阻害し、Rab45が関与する下流の小胞輸送プロセスを再構築する一連の出来事を引き起こす。WortmanninとLY294002は共にPI3キナーゼ阻害剤であるが、小胞輸送ダイナミクスを再構築する上で極めて重要な役割を果たすことから注目されており、Rab45に影響を与えるもう一つの経路を提供している。構造面では、ノコダゾールやラトルンクリンAのような化合物が注目されている。それぞれ微小管やアクチンフィラメントのような不可欠な細胞構造を標的とすることで、小胞輸送に変化をもたらし、間接的にRab45の作動環境に影響を与える。最後に、プレニル化と膜コレステロールにそれぞれ影響を与えるマヌマイシンAとメチル-β-シクロデキストリンの関与は、Rab45アクチベーターのスペクトルをさらに広げ、RASEFの活性に影響を与える道を広げている。