Rab 19阻害剤

一般的な Rab 19 阻害剤には、ロバスタチン CAS 75330-75-5、シンバスタチン CAS 79902-63-9、クレノラニブ CAS 670220-88-9、硫酸ネオマイシン CAS 1405-10-3、塩酸ヒドロキシファスジル CAS 155558-32-0などがある。

RAB19阻害剤には、小胞輸送や膜ターゲティングに関与するRAB GTPaseファミリーに属するRAB19タンパク質の機能を、様々なメカニズムで阻害する化合物が含まれる。これらの阻害剤は、RAB19の適切な局在化と活性化に不可欠な正常な生化学的プロセスを阻害することによって作用する。これらの阻害剤が標的とする重要なプロセスの一つは、RAB19の翻訳後修飾であり、特にファルネシルトランスフェラーゼやゲラニルゲラニルトランスフェラーゼなどの酵素によって促進されるプレニル基の付加である。これらの酵素を阻害することで、化合物はRAB19の機能に不可欠な細胞膜への結合を阻害する。この阻害は、細胞内輸送に関与するタンパク質の能力に影響を与える可能性がある。

翻訳後修飾を標的とすることに加えて、このクラスの阻害剤には、RAB19活性を支配する制御機構を阻害する化合物も含まれる。これらの化合物は、GDPとGTPの交換を促進することでRABタンパク質を活性化するグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）や、GTPアーゼ活性を刺激することでRABタンパク質を不活性化するGTPアーゼ活性化タンパク質（GAP）などの制御タンパク質に結合することができる。これらの制御因子に影響を与えることで、阻害剤はRAB19の活性化状態を変化させ、細胞内プロセスにおけるその機能に影響を与えることができる。このクラスの他のメンバーもまた、ホスホイノシチドのような分子に結合して隔離することができ、それによってRAB19がその活性のために依存している細胞局在やシグナル伝達経路を間接的に調節することができる。これらの阻害剤を総合すると、RAB19の機能サイクルとそれが媒介する細胞内プロセスの異なる時点で作用し、RAB19の活性を間接的に調節する様々な手段を提供することになる。