Pumilio 1 アクチベーター

一般的な Pumilio 1 活性化剤には、Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Rottlerin CAS 82-08-6、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7。

Pumilio 1活性化剤は、RNA結合タンパク質のPumilioファミリーのメンバーであるPumilio 1（PUM1）の生物学的活性を増強する多様な化学薬剤群を包含する。PUM1は転写後調節における役割で知られており、通常、標的mRNAの3'-非翻訳領域（3'-UTR）中の特定の配列に結合し、その安定性と翻訳に影響を与える。PUM1とmRNAの相互作用は、配列特異的なRNA結合を担う保存領域であるPumilio homology domain (PUM-HD)によって媒介される。

PUM1の活性化因子はいくつかの潜在的なメカニズムで機能する。あるものはタンパク質と直接相互作用し、RNAに対する親和性や翻訳を抑制する能力を高めるような形でタンパク質の立体構造を変化させるかもしれない。また、PUM1の発現レベルに影響を与えるシグナル伝達経路を調節したり、PUM1の負の制御因子を阻害することによって、細胞内でのPUM1の存在感を高めるなど、間接的に作用するものもある。これらの活性化因子が効果を発揮する正確なメカニズムは、その化学構造や細胞内の状況によって大きく異なる。例えば、ある種の活性化因子は、PUM1の活性や局在に影響を及ぼす可能性のある翻訳後修飾であるリン酸化を妨げるかもしれない。あるいは、ある種の化合物は、PUM1の完全な活性に必要な補酵素との相互作用を促進するかもしれない。