PTPLA アクチベーター

一般的なPTPLA活性化因子には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 5609 2-82-1、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9などがある。

PTPLA活性化物質には、異なるシグナル伝達 経路を通じてPTPLAの機能的活性を間接的に増強 する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、アデニリルシクラーゼの活性化とそれに続くcAMPの増加を通じて、PTPLAまたは関連制御タンパク質のプロテインキナーゼA（PKA）リン酸化を促進することにより、間接的にPTPLA活性を高める。同様に、PMAはPKCを活性化することで、リン酸化メカニズムを通じてPTPLAの機能的活性を高める可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、PTPLAをリン酸化の標的とするカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、その活性を増強する可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸は、受容体を介したシグナル伝達により、PTPLAをリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する可能性がある。一方、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、PTPLAのPKAを介したリン酸化につながるcAMPレベルを上昇させる。

EGCGキナーゼ阻害剤は、PTPLAを負に制御するキナーゼを阻害することにより、間接的にPTPLA活性を増加させるかもしれない。ちょうどA23187がカルシウムイオノフォアとして機能し、カルシウム依存性キナーゼを介してPTPLAを活性化する可能性があるように。ホスホジエステラーゼを阻害してcAMPレベルを維持するシルデナフィルは、PKA活性の亢進とそれに続くPTPLAの活性化につながる可能性がある。アニソマイシンは、JNKシグナルを活性化することにより、JNK特異的基質リン酸化を介してPTPLA活性を促進する可能性がある。最後に、ファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害するというユニークなメカニズムを持つゾレドロン酸は、細胞内シグナル伝達経路におけるタンパク質のプレニル化と局在化に影響を与え、シグナル伝達ネットワークの空間的動態に影響を与えることによって、間接的にPTPLA活性を促進する可能性がある。