PTP 1B アクチベーター

一般的なPTP 1B活性化物質としては、インスリンCAS 11061-68-0、ビスフェノールA、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、オレウロペインCAS 32619-42-4、クルクミンCAS 458-37-7が挙げられるが、これらに限定されない。

PTP 1B活性化剤は、主にPTP 1Bのホスファターゼ活性を阻害することによって、インスリン受容体およびその下流のシグナル伝達経路のリン酸化状態を増強する、多様な化合物の集合である。インスリンそのものは、基質の利用可能性を増加させることにより、間接的にPTP 1Bの機能的活性を増強することができ、PTP 1Bは次いで脱リン酸化を行い、その結果、間接的にPTP 1B自身の制御的役割を増強する。インスリン模倣物質として働くペルオキソバナジウム化合物は、そのホスファターゼ機能を阻害することによってPTP 1Bの活性をさらに促進し、インスリンシグナル伝達経路におけるチロシンリン酸化の持続的な状態をもたらす。同様に、緑茶由来のエピガロカテキンガレートやオリーブ油由来のオレウロペインのような天然に存在する化合物は、PTP 1Bを阻害することによってその効果を発揮し、その結果、インスリン受容体のリン酸化と活性化が促進され、関連するシグナル伝達カスケードが強化される。

クルクミンやレスベラトロールのような他の活性化因子も、阻害によってPTP 1Bに関与し、間接的にインスリン受容体シグナル伝達を増強する可能性がある。ケルセチン、桂皮酸、ベルベリンはPTP 1Bを阻害し、インスリン受容体のリン酸化を増加させ、シグナル伝達を増強することが示されている。さらに、シアニジン-3-グルコシドのような化合物は、PTP 1B活性を調節する食事アプローチを提供し、インスリンシグナル伝達経路の調節に貢献する。