PTH2 Receptor アクチベーター

一般的なPTH2受容体活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5、Lithium CAS 7439-93-2、レチノイン酸、all trans CAS 302-79-4、Sodium Butyrate CAS 156-54-7などが含まれるが、これらに限定されない。

PTH2受容体は、副甲状腺ホルモン（PTH）と副甲状腺ホルモン関連ペプチド（PTHrP）に反応する受容体ファミリーに属するGタンパク質共役型受容体（GPCR）である。PTH1受容体が主にカルシウム代謝と骨リモデリングの調節に関与しているのに対し、PTH2受容体の生理学的役割はあまり明確に定義されていない。PTH2レセプターはPTHrPと高い親和性を持つことが知られており、脳や膵臓を含む様々な組織で発現していることから、神経内分泌および代謝経路における役割の可能性が示唆されている。

PTH2受容体はPTH2R遺伝子によってコードされ、構造的にはGPCRの典型的な7回膜貫通型ドメイン構造をしている。リガンドと結合すると、PTH2受容体はセカンドメッセンジャーであるcAMPが関与する細胞内シグナル伝達カスケードを活性化する。この活性化は、酵素活性の変化、遺伝子発現の変化、細胞分泌過程の変化など、様々な細胞応答を引き起こす。PTH2受容体に関する研究は、PTH1受容体に関する研究に比べるとそれほど広くはないが、中枢神経系の機能に関与していると考えられており、痛みの調節や体温調節に関与していることが示唆されている。また、膵臓組織での発現から、膵臓機能の調節に関与している可能性も示唆されているが、その作用は完全には解明されていない。