プロスタグランジン(PTG)阻害薬は、非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)の広いクラスに属し、プロスタグランジンの合成や活性を阻害する共通の能力を持つ多様な化合物群を包含する。プロスタグランジンはアラキドン酸に含まれる脂質化合物であり、人体内の数多くの生理学的プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。炎症、痛みの知覚、血管の収縮や拡張、さらには消化管粘膜の完全性の維持などの調節に関わっている。従って、プロスタグランジンの阻害は、様々な医学的状況において重要な薬理学的標的である。
化学的には、PTG阻害剤は、プロスタグランジンの生合成の中心的な担い手であるシクロオキシゲナーゼ(COX)酵素の活性を調節する能力によって特徴づけられる。COXには、COX-1とCOX-2という2つの主なアイソフォームがある。COX-1はほとんどの組織で恒常的に発現しており、胃粘膜の完全性の維持や血小板凝集などの恒常性機能を持つプロスタグランジンの産生に関与している。一方、COX-2は主に炎症部位や組織傷害部位で誘導され、痛み、発熱、炎症の原因となるプロスタグランジンの生成を担っている。PTG阻害剤は、これらのCOXアイソフォームに対する選択性に基づいて、大きく分類することができる。イブプロフェンやナプロキセンのような従来のNSAIDsはCOX-1とCOX-2の両方を阻害するが、セレコキシブのような選択性の高い薬剤は主にCOX-2を標的とする。PTG阻害剤の化学的特性と作用機序を理解することは、薬理学の領域におけるその幅広い応用範囲と潜在的な結果を理解する上で極めて重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
アスピリンはCOX酵素を不可逆的に阻害し、プロスタグランジンの産生を減少させる。 | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | $40.00 $60.00 $190.00 | 11 | |
伝統的なNSAIDではないが、アセトアミノフェンの正確なメカニズムは完全には解明されていないが、中枢神経系への作用と脳内のCOX阻害が関与していると考えられている。 | ||||||
Prednisone | 53-03-2 | sc-205816 sc-205816A sc-205816B | 1 g 5 g 25 g | $41.00 $133.00 $663.00 | 2 | |
副腎皮質ステロイドは、プロスタグランジンの前駆体であるアラキドン酸の産生を阻害することにより、炎症を抑制する。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
副腎皮質ステロイドは、プロスタグランジンの前駆体であるアラキドン酸の産生を阻害することにより、炎症を抑制する。 | ||||||
Etodolac | 41340-25-4 | sc-204747 sc-204747A | 100 mg 250 mg | $87.00 $128.00 | 1 | |
COX酵素を阻害し、プロスタグランジンの生成を抑えるNSAID。 | ||||||
Nabumetone | 42924-53-8 | sc-204813 sc-204813A | 5 g 25 g | $196.00 $587.00 | 3 | |
従来のNSAIDsと同様に、COX酵素を阻害する活性代謝物に変換する。 | ||||||
Oxaprozin | 21256-18-8 | sc-215641 sc-215641B sc-215641A sc-215641C sc-215641D sc-215641E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g 2.5 g | $92.00 $177.00 $214.00 $275.00 $296.00 $388.00 | ||
COX酵素を阻害し、プロスタグランジンの合成を抑えるNSAID。 | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
COX-2を選択的に阻害する非ステロイド性抗炎症薬で、COX-1への影響を抑えながら抗炎症・鎮痛作用を発揮する。 | ||||||