PSTK アクチベーター

一般的なPSTK活性化剤としては、アデメチオニンCAS 29908-03-0、ADP CAS 58-64-0、亜鉛CAS 7440-66-6、セレンCAS 7782-49-2、2-アミノ-3-メチルセレニルプロピオン酸CAS 26046-90-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

PSTK活性化剤には、ホスホセリルtRNAキナーゼ(PSTK)の機能的活性を高めるために、必須基質を提供したり、補酵素として作用したりする様々な化合物が含まれる。ユビキタスメチルドナーであるS-アデノシルメチオニンは、PSTKが関与するtRNA修飾反応において特に重要であり、セレノシステインtRNAをリン酸化するPSTKの役割と密接に関連するtRNAのメチル化に必要なメチル基を提供する。ATPは、PSTKがそのキナーゼ活性で転移するリン酸基を提供し、セレノタンパク質の合成における酵素の機能を直接高めるために重要である。酵素活性に不可欠なのはマグネシウムイオンと亜鉛イオンで、PSTKを含むキナーゼ酵素の構造的完全性と機能に必要であり、それによってPSTKのリン酸化活性が促進される。

セレンの存在はPSTKの活性にとって基本的に重要である。セレンは、PSTKがセレノタンパク質への取り込みを担当するアミノ酸であるセレノシステインの中心元素だからである。L-セレノシステインはPSTKが使用する基質であり、その利用可能性はPSTKの酵素活性に正比例することを示している。5'-O-(1-チオトリホスフェート)のようなATPの類似体は、キナーゼ反応の代替リン酸供与体として機能し、PSTK活性を増強する新たな手段を提供するかもしれない。セレノジグルタチオンとメチルセレノシステインはセレンの生物学的利用能を高め、PSTKの基質プールを増やし、tRNAセレノシステイン合成における活性を高める。セレノリン酸はPSTKが触媒する反応に重要なセレン供与体となり、セレノタンパク合成における酵素の機能に直接貢献する。L-セレンは、PSTKが仲介する変換プロセスに必要な前駆体であり、一方、エブセレンは、分解時にセレン供与体として働き、タンパク質へのセレノシステインの取り込みにおけるPSTKの役割を間接的にサポートする。