PSMC2 アクチベーター

一般的なPSMC2活性化剤としては、アデノシン5'-三リン酸二ナトリウム塩CAS 987-65-5が挙げられるが、これらに限定されない。

PSMC2活性化剤とは、プロテアソーム26SサブユニットであるATPase2（PSMC2）の活性を調節する化学物質の一種であり、26Sプロテアソーム複合体の19S制御粒子の構成要素である。26Sプロテアソームは、ユビキチン化されたタンパク質のATP依存的分解を担うマルチサブユニットのプロテアーゼ複合体で、細胞内のタンパク質量と質の調節と維持であるプロテオスタシスにおいて中心的な役割を果たしている。PSMC2は、19S制御粒子の6つのATPアーゼサブユニットの一つであり、基質タンパク質の展開と20Sコアプロテアソームへの移動に必要なエネルギーを供給し、そこで分解される。

PSMC2の活性化因子は、タンパク質と直接相互作用してそのATPアーゼ活性を増強するか、あるいは19S制御粒子の全体的な組み立てと安定性に影響を与えることによって作用する。直接活性化因子は一般的にPSMC2の特定の部位に結合し、ATPに対する親和性を高めたり、加水分解速度を高めたりする可能性があり、それによってプロテアソームによるポリユビキチン化基質の分解をより効率的に促進する。結合は、複合体を通して伝搬する構造変化を引き起こし、基質や他の制御因子との相互作用を変化させ、タンパク質分解活性を調節する可能性がある。PSMC2の間接的活性化因子は、タンパク質の発現量に影響を与えるか、翻訳後修飾を調節することによって働く可能性があり、その結果、26Sプロテアソームのアセンブリーや機能に影響を与える可能性がある。これらの活性化因子はまた、19S制御粒子の適切なフォールディングとアセンブリを助ける補因子やシャペロンタンパク質の産生を刺激するかもしれないし、脱ユビキチン化酵素を阻害して、分解の基質となるユビキチン化タンパク質のプールを増加させるかもしれない。