PRRT1B アクチベーター

一般的なPRRT1B活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソクスプリン塩酸塩CAS 579-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

PRRT1B活性化物質には、細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与え、PRRT1Bの機能的活性を増強させる様々な化合物が含まれる。これらの活性化因子のいくつかは、細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）濃度を調節することによって作用する。cAMPを上昇させることにより、これらの化合物は間接的にGタンパク質共役型受容体（GPCR）シグナル伝達を刺激する。例えば、ホスホジエステラーゼという酵素を阻害する化合物はcAMPのレベルを上昇させ、PRRT1Bが関与する経路をアップレギュレートする可能性がある。さらに、特定のアゴニストによってアドレナリン受容体を直接刺激すると、cAMPレベルが上昇し、PRRT1B活性を高める可能性のある事象のカスケードが引き起こされる。同様に、ある種のプロスタグランジン受容体活性化物質やGPCR結合性化合物の作用によってもcAMPが上昇し、PRRT1Bに関連する生化学的経路が活性化される可能性がある。

PRRT1Bの他の活性化因子は、細胞内のカルシウム濃度を変化させるなど、異なるメカニズムで作用する。カルシウム濃度は、PRRT1Bが関与する可能性のあるGPCRや他のシグナル伝達経路の調節にも重要な役割を果たしている。例えば、カルシウムイオノフォアはカルシウムのホメオスタシスを破壊し、その結果、GPCRシグナル伝達を調節することでPRRT1Bを間接的に活性化する可能性がある。さらに、ある種の化合物は、cAMP依存性経路を活性化するcAMPアナログや、Gタンパク質を活性化するリン酸アナログなど、細胞内メッセンジャーのアナログまたはモジュレーターとして作用することが知られており、PRRT1Bの活性上昇につながる可能性がある。