PRP6阻害剤

一般的なPRP6阻害剤としては、プラジエノライドB CAS 445493-23-2、スプライセオスタチンA CAS 391611-36-2、PAC 1 CAS 315183-21-2が挙げられるが、これらに限定されない。

ここで定義されるPRP6阻害剤とは、スプライソソームやスプライシング関連のプロセスを標的とすることで、間接的にPRP6の機能を妨げる阻害剤のことを指します。これらの阻害剤はPRP6に直接結合するわけではなく、PRP6が機能する複合体に影響を与えます。大多数の阻害剤は、スプライソソームの重要な構成要素であり、前駆mRNAのブランチポイント配列の認識に必要なSF3B複合体と相互作用します。この複合体に結合することで、阻害剤はスプライソソームの適切な組み立てと機能を妨げることができます。この妨害は、スプライソソームの組み立てとスプライシングの触媒作用に関与するU5 snRNPの構成要素であるPRP6のスプライシングプロセスへの参加に影響を与える可能性があります。

これらの阻害剤の作用により、未スプライスの前駆mRNAの蓄積や異常にスプライスされたmRNAの生成が引き起こされ、遺伝子発現に影響を与えることがあります。阻害剤はSF3b複合体を標的とする同じクラスのスプライシング阻害剤の一部であり、したがって間接的にPRP6の機能に影響を与えます。また、スプライシングプロセスを妨害し、間接的にPRP6に影響を与える可能性があります。最後に、PRP6阻害剤はRNAヘリカーゼeIF4Aに影響を与え、mRNAのスプライシングと成熟に下流の影響を及ぼし、それが結果的にPRP6の機能に影響を与える可能性があります。