Protamine 3 アクチベーター

一般的なプロタミン3活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることにより、プロタミン3の活性を高める可能性があり、それによってプロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは、プロタミン3を含む様々な基質をリン酸化し、その活性を変化させることが知られている。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性のシグナル伝達カスケードを引き起こし、プロタミン3の活性化に至ることで、活性化因子として作用する可能性がある。別の化合物であるPMAは、ジアシルグリセロール（DAG）を模倣し、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、プロタミン3を直接リン酸化するか、あるいは複雑なシグナル伝達経路を通してタンパク質の活性を調節する可能性がある。LY294002とPD98059は主要なシグナル伝達経路（それぞれPI3K/ACTとMAPK/ERK）の阻害剤であるが、これらの経路を阻害することにより、プロタミン3の活性を不注意に増加させる代償的な細胞応答を促す可能性がある。

mTOR阻害剤であるラパマイシンは、タンパク質合成機構を変化させることによってプロタミン3に影響を及ぼし、細胞の恒常性の変化によりプロタミン3の発現の亢進や活性化を引き起こす可能性がある。SB 216763は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）を阻害することで、エネルギー代謝の変化に対するより広範な反応の一部として、タンパク質合成の増加とプロタミン3の活性化につながるかもしれない。DNAメチルトランスフェラーゼとヒストン脱アセチル化酵素をそれぞれ阻害する5-アザシチジンやトリコスタチンAのようなエピジェネティックモジュレーターは、遺伝子発現パターンとクロマチン構造を変化させることによってプロタミン3に影響を与え、DNAと相互作用するタンパク質の能力を高める可能性がある。エピガロカテキンガレートとレスベラトロールは、複数の細胞標的を持ち、プロタミン3の活性化に間接的な影響を与えるシグナル伝達経路を調節する可能性がある。細胞内の亜鉛レベルを上昇させる1-ヒドロキシピリジン-2-チオン亜鉛塩の能力は、プロタミン3のようなタンパク質にとって特に関連性があるのかもしれない。