Date published: 2025-9-11

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PROSC阻害剤

一般的なPROSC阻害剤としては、ヒドロキシ尿素CAS 127-07-1、5-アザシチジンCAS 320-67-2、バルプロ酸CAS 99-66-1、メトトレキサートCAS 59-05-2およびクロロキンCAS 54-05-7が挙げられるが、これらに限定されない。

PROSC(プロリン合成酵素共転写ホモログ)阻害剤は、金属の恒常性維持に関連する細胞内プロセス、特にピリドキサール5'-リン酸(PLP)と亜鉛の恒常性維持に重要な役割を果たすPROSCタンパク質の機能を妨害する化学化合物の一種です。 PROSCタンパク質は様々な生物種で保存されており、細胞内でビタミンB6の活性型であるPLPの結合と安定化に関与しています。PROSCを標的とする阻害剤は、PLPの正常な隔離または放出を妨害し、それによって必須の酵素反応におけるPLPの利用可能性を変化させる可能性があります。PROSC阻害剤は、PLPの安定性と利用可能性を調節することで、アミノ酸代謝や神経伝達物質の合成など、複数の生化学的経路に不可欠なPLP依存性酵素の多種多様な酵素に間接的に影響を与える可能性があります。PLPはこれらの酵素反応において補酵素として作用しているため、細胞内のPLPレベルに不均衡が生じると、広範囲にわたる代謝異常が引き起こされる可能性があります。分子レベルでは、PROSC阻害剤は特定の結合部位を介してタンパク質と相互作用し、その立体構造や亜鉛イオンなどの他の細胞内成分との相互作用能力を変化させる可能性があります。これらの阻害剤は、PROSCタンパク質の構造解析に基づいて設計することができ、X線結晶構造解析や分子ドッキング研究などの技術を活用して、阻害剤とタンパク質の活性部位またはアロステリック部位との正確な相互作用を理解することができます。さらに、PROSC阻害剤の標的に対する特異性は極めて重要です。なぜなら、標的以外の効果によって他の金属タンパク質やPLP結合タンパク質が混乱し、意図しない代謝障害を引き起こす可能性があるからです。そのため、選択的PROSC阻害剤の設計には、PROSC機能を効果的に阻害しながら、他の必須生化学的経路への影響を最小限に抑えるという微妙なバランスが求められます。PROSC阻害剤の研究は、細胞内の補酵素の複雑な恒常性維持のメカニズムや、これらの補酵素に依存する代謝プロセスへのより広範な影響に関する貴重な洞察をもたらします。

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