PRKRIP1 アクチベーター
一般的なPRKRIP1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
PRKRIP1活性化剤として知られる化学物質の一種が開発された場合、そのプロセスには多角的な研究アプローチが関わることになるでしょう。タンパク質の構造解析は、結合部位と活性化に必要な構造変化を理解する上で鍵となります。X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、または低温電子顕微鏡などの技術が、タンパク質の3次元構造を解明するために用いられるかもしれません。この構造情報により、計算モデリングを用いてタンパク質に結合し活性化する可能性のある化合物を予測することができます。これらの予測は、候補となる分子の合成を導き、生化学的アッセイを用いてタンパク質を活性化する能力を試験するために試験管内で使用されます。これらのアッセイでは、タンパク質の直接的な活性、他のタンパク質または基質との相互作用、タンパク質の安定性や発現レベルの変化を測定する可能性があります。 潜在的な活性化剤が特定された後、その有効性、選択性、薬物動態特性を改善するために、広範囲にわたる最適化が必要となります。 これには、構造活性相関（SAR）研究に導かれた化学的修飾と試験の反復サイクルが伴います。このような研究により、分子のどの部分が活性に重要であり、どの部分を修正すれば他の特性を改善できるかについての洞察が得られるでしょう。 表面プラズモン共鳴（SPR）や等温滴定型熱量測定（ITC）などの生物物理学的測定法は、活性化剤とタンパク質の結合相互作用を詳細に特性評価するために使用できるでしょう。 このプロセスでは、タンパク質の活性を効果的かつ選択的に増強する化合物群を生成することを目的とし、その機能のさらなる調査に役立つ貴重な研究ツールを提供します。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニルシクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPレベルは、PRKRIP1または関連制御タンパク質をリン酸化する可能性のあるPKAを活性化することによって、PRKRIP1の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、そのタンパク質のリン酸化または立体構造の変化、あるいは他の細胞構成要素との相互作用を通じて、PRKRIP1の下流の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、PRKRIP1やその相互作用パートナーをリン酸化する可能性のあるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは特定のキナーゼを阻害することが知られており、これによりPRKRIP1に対する負の調節が緩和され、その活性化が強化される可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、負のフィードバックループを破壊し、細胞内のキナーゼ活性のバランスを変化させることによってPRKRIP1の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤であり、LY294002と同様に、ホスホイノシチドシグナル伝達経路を修飾することによってPRKRIP1の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKを阻害し、PRKRIP1の機能的役割と交差するストレス応答シグナル伝達経路を変化させることにより、PRKRIP1の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させることによりPRKRIP1を活性化し、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、競合的リン酸化事象を減少させることによってPRKRIP1の活性を増強し、それによってPRKRIP1の機能を促進する可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸はスフィンゴ脂質のシグナル伝達を調節し、それがGタンパク質共役受容体や下流のキナーゼを介してPRKRIP1の活性化につながる可能性がある。 | ||||||