PR アクチベーター
一般的なPR活性化剤としては、プロゲステロンCAS 57-83-0、メドロキシプロゲステロンCAS 520-85-4、レボノルゲストレルCAS 797-63-7、ノルエチンドロンCAS 68-22-4、デソゲストレルCAS 54024-22-5が挙げられるが、これらに限定されない。
PRアクチベーターは、プロゲステロン受容体（PR）を活性化する能力を共有する化合物群で構成され、直接結合することによって、あるいは天然のリガンドであるプロゲステロンの作用を模倣することによって活性化する。これらの化合物は、合成、天然を問わず、PRを効果的に標的とし、その転写活性に関与することができる。合成化合物の中では、メドロキシプロゲステロン、レボノルゲストレル、ノルエチンドロンが、PRに直接結合し、細胞内シグナル伝達カスケードを開始できる薬剤として際立っている。これらの合成プロゲスチンは、天然のリガンドを模倣するように構造設計されており、それによってPRの結合ポケットにはまり、受容体の活性化を可能にする構造変化を引き起こす。同様に、プロゲステロンやその前駆体であるプレグネノロンのような天然化合物も、PRに直接結合する効率的な活性化剤として機能する。
上記の分子は、主にプロゲスチンまたは関連ステロイド化合物である。これらはPRに結合することで影響力を発揮し、共活性化因子のリクルート、熱ショックタンパク質からの脱離、受容体の二量体化など、一連の細胞内イベントを開始させ、最終的に標的遺伝子の転写制御につながる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $52.00 $298.00 | 3 | |
PRの天然リガンドで、直接結合して受容体を活性化する。 | ||||||
Medroxyprogesterone | 520-85-4 | sc-250297 | 100 mg | $103.00 | ||
PRと結合して活性化する合成黄体ホルモン。 | ||||||
Levonorgestrel | 797-63-7 | sc-205731 sc-205731A | 100 mg 500 mg | $44.00 $198.00 | 1 | |
PRに直接結合して活性化することができる合成黄体ホルモン。 | ||||||
Norethindrone | 68-22-4 | sc-204822 sc-204822B sc-204822A sc-204822C | 250 mg 500 mg 1 g 5 g | $39.00 $70.00 $128.00 $507.00 | ||
プロゲステロンを模倣してPRを活性化する合成黄体ホルモン。 | ||||||
Desogestrel | 54024-22-5 | sc-211274 | 10 mg | $300.00 | ||
黄体ホルモンはPRに直接結合し、PRを活性化する。 | ||||||
Megestrol Acetate | 595-33-5 | sc-205382 sc-205382A | 1 g 5 g | $103.00 $336.00 | ||
PRと結合し、PRを活性化する合成黄体ホルモン。 | ||||||
Dienogest | 65928-58-7 | sc-211310 | 10 mg | $180.00 | 1 | |
PRに直接結合し、活性化する | ||||||
Drospirenone | 67392-87-4 | sc-218277 | 10 mg | $209.00 | ||
合成黄体ホルモンで、PRに結合して活性化する。 | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $87.00 $148.00 $347.00 $1122.00 | ||
プロゲステロンの前駆体であり、PRと結合して活性化することができる。 | ||||||
Ethisterone | 434-03-7 | sc-204746 sc-204746A | 1 g 5 g | $40.00 $78.00 | ||
初期の合成黄体ホルモンで、PRに結合して活性化する。 | ||||||