PPAN-P2RY11 アクチベーター

一般的なPPAN-P2RY11活性化剤としては、アデノシン5'-三リン酸二ナトリウム塩CAS 987-65-5、ATP CAS 56-65-5、NF 546 CAS 1006028-37-0、クロピドグレルCAS 113665-84-2が挙げられるが、これらに限定されない。

PPAN-P2RY11の化学的活性化物質には、P2RY11受容体成分と結合して細胞内シグナル伝達カスケードを開始する様々なアゴニストが含まれる。エネルギー分子の代表格であるアデノシン三リン酸（ATP）は、P2RY11受容体に結合することでPPAN-P2RY11を直接活性化することができ、その結果、関連するGタンパク質が活性化され、下流のシグナル伝達経路が始動する。同様に、ウリジン三リン酸（UTP）とその安定な類似体であるUTPγSは、同じレセプターに結合することによって、Gタンパク質を介した反応を引き起こし、レセプターが異なるヌクレオチドに反応することを示している。別のプリンヌクレオチドであるADPもP2RY11受容体のアゴニストとして機能する一方、ピリミジンヌクレオチドであるUDPも同じ受容体に結合することから、PPAN-P2RY11活性化機構の多様性が浮き彫りになった。強力なP2受容体アゴニストであるBzATPは、ATPの合成アナログに反応するタンパク質の能力をさらに強調し、活性化分子のレパートリーを増やしている。

化学的展望を広げると、2-メチルチオATPは、ATPとはわずかに構造が異なるにもかかわらず、PPAN-P2RY11のP2RY11受容体成分を活性化することができる別の作動薬の例である。ジアデノシン四リン酸（Ap4A）は、ジヌクレオチドポリリン酸によって調節されるタンパク質の能力を示し、活性化因子の化学的性質をさらに多様化している。Diquafosolは、主にP2Y2受容体の活性化に関与するが、P2Y11受容体にも関与することができ、PPAN-P2RY11が様々なプリン作動性分子に対してより広い感受性を持つことを示唆している。さらに、NF546はP2RY11受容体を特異的に標的とする選択的P2Y11アゴニストであり、化学的活性化物質がPPAN-P2RY11を調節する精度を高めている。さらに、MRS2365はP2Y1受容体に選択的であるにもかかわらず、P2RY11受容体と相互作用し、PPAN-P2RY11活性に影響を与える可能性がある。最後に、クロピドグレルは、阻害剤としての主要な作用にもかかわらず、PPAN-P2RY11の活性化に関与する標的外作用を示す可能性があり、このことは、受容体とリガンドの相互作用が多面的であり、厳密には直接的なアゴニズムに限定されないことを示している。