PP6R3 アクチベーター

一般的なPP6R3活性化剤としては、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、フォストリエシンCAS 87860-39-7、カンタリジンCAS 56-25-7、エンドソールCAS 145-73-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

PP6R3活性化剤は、タンパク質ホスファターゼPP6R3の機能的活性を間接的に増強する多様な化合物のコレクションである。オカダ酸、カリクリンA、フォストリエシン、カンタリジン、ミクロシスチン-LR、エンドソール、タウトマイシンはすべて、PP1やPP2Aなどのタンパク質ホスファターゼの阻害剤として機能する。それらの作用により、細胞はホスファターゼ活性のバランスを維持しようとするため、PP6R3活性の代償的な上昇を引き起こす。この間接的な活性化様式により、PP6R3は細胞内の脱リン酸化プロセスに対して相対的に大きな影響力を持つことになる。同様に、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、PP6R3と協調して細胞の脱リン酸化ネットワークを制御するカルシウム依存性タンパク質ホスファターゼの活性化を通して、間接的にPP6R3活性を増強する可能性がある。

PP6R3の活性は、フォルスコリンによってさらに影響を受ける。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、cAMP依存性PKAシグナル伝達を介して、リン酸化に対抗するPP6R3の役割を間接的に促進する。ゾレドロン酸は、リン酸ベースの酵素を阻害する。