プロテインホスファターゼ5(PP5)活性化剤には、PP5の活性を直接的または間接的に増強する様々な化学物質が含まれる。PP5の直接的な活性化因子は十分に解明されていないため、間接的な活性化因子に焦点が移っている。これらの間接的活性化因子は、主に細胞環境を調節したり、PP5活性に影響を与える他のタンパク質に影響を与えることによって働く。例えば、フォルスコリンやジブチリル-cAMPのようなcAMPレベルを上昇させる薬剤は、プロテインキナーゼA(PKA)が関与するカスケードを通じてPP5の活性化につながる。この間接的な活性化は、様々な細胞プロセスにおけるPP5の役割を理解する上で極めて重要である。
PP5制御のもう一つの重要な側面は、PP1やPP2Aのような他のタンパク質リン酸化酵素に対する阻害剤の使用である。オカダ酸、カリンクリンA、カンタリジン、タウトマイシン、エンドソールなどの化学物質は、PP1やPP2Aを阻害することが知られている。この阻害はPP5活性の代償的増加をもたらし、間接的な活性化経路を強調する。これらの化学物質は、PP5が関与する複雑な制御ネットワークを解き明かすツールとしてしばしば役立つ。例えば、強力なPP1とPP2A阻害剤であるMicrocystin-LRとOA-NO2は、間接的にPP5活性を増大させることができる。さらに、Spermine NONOateのような一酸化窒素(NO)供与体は、ニトロシル化を通してタンパク質の機能を調節し、間接的にPP5に影響を与える。シグナル伝達経路におけるNOの役割は、PP5の制御に新たな層を加える。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることで間接的にPP5を活性化し、PKA依存的なメカニズムを通じてPP5の活性化につながる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
PP1やPP2Aのような他のタンパク質リン酸化酵素の強力な阻害剤であるオカダ酸は、競合阻害を減少させることによって間接的にPP5活性を上昇させることができる。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
カンタリジンはPP2AとPP1を阻害し、競合の減少により間接的にPP5の活性を高めると考えられる。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
PP2AとPP1の阻害剤であるエンドソールは、間接的にPP5活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
9-Nitrooleate | 875685-44-2 | sc-204632 sc-204632A sc-204632B sc-204632C | 50 µg 100 µg 1 mg 10 mg | $57.00 $88.00 $610.00 $6024.00 | ||
オカダ酸誘導体である9-ニトロオレエートは、PP2AとPP1を阻害し、PP5活性を高める可能性がある。 | ||||||
Spermine NONOate | 136587-13-8 | sc-202816 sc-202816A | 5 mg 25 mg | $52.00 $192.00 | 5 | |
ノノ酸スペルミンはNOを放出し、ニトロシル化を通じて間接的にPP5活性を調節することができる。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチリル-cAMPはcAMPレベルを上昇させ、PKA依存性経路を介して間接的にPP5を活性化する可能性がある。 |