Polyethylene Glycol アクチベーター

一般的なポリエチレングリコール活性化剤としては、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ジメチルスルホキシド（DMSO）CAS 67-68-5、グリセロールCAS 56-81-5、塩化ナトリウムCAS 7647-14-5および無水D-（＋）-トレハロースCAS 99-20-7が挙げられる。

ポリエチレングリコール活性化剤は、特に薬物送達用途において、その機能的活性を高める様々な化学化合物を包含する。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、間接的にポリエチレングリコールの水溶液中での生物学的利用能と安定性を高める。同様に、ジメチルスルホキシド（DMSO）とエタノールは、特に有機溶媒中でのポリエチレングリコールの溶解性を高めます。これは、ポリエチレングリコールが溶解性と安定性を向上させるために使用される医薬品の製剤化に不可欠です。グリセロールおよびプロピレングリコールは、それぞれ可塑剤および共溶媒として作用し、ポリエチレングリコールの柔軟性および溶解性を高めることで、分子との結合を容易にし、賦形剤としての役割を高めます。ポリエチレングリコールの機能的活性は、塩化ナトリウムによる溶液中での相挙動の調節によってさらに増強され、薬物送達のためのミセル形成を促進することができる。また、ポリソルベート80は界面活性剤として作用し、溶液中での分散性を向上させる。

さらに、薬物送達システムにおけるポリエチレングリコールの有用性は、PEG化脂質と組み合わせることで安定したリポソームを形成し、標的送達を促進することで著しく向上する。EDTAによる金属イオンのキレート化は、分解を防ぐことでポリエチレングリコール溶液を安定化させ、その機能的完全性を維持する。トレハロースの存在は、敏感な生体分子を安定化させることにより、医薬品製剤におけるポリエチレングリコールの保護効果を高めます。N,N-ジメチルホルムアミド(DMF)は有機相におけるポリエチレングリコールの溶解度を増加させる。