PNMTase阻害剤
一般的なPNMTase阻害剤には、LY 78335 CAS 39959-66-5およびレセルピン CAS 50-55-5などが含まれるが、これらに限定されない。
PNMTase阻害剤は、フェニルエタノールアミンN-メチルトランスフェラーゼ（PNMTase）として知られる酵素を標的とする化学物質の一種です。これらの阻害剤は、PNMTaseの触媒活性を妨害するように設計されています。PNMTaseは、フェニルエタノールアミン（PEA）をノルエピネフリンに変換する役割を担っており、ノルエピネフリンは交感神経系における主要な神経伝達物質です。これらの化合物は、PNMTaseの機能を阻害することで、ノルエピネフリンの生成につながる酵素プロセスを妨害します。
PNMTaseの阻害は、血圧、心拍数、ストレス反応の調整など、さまざまな生理学的プロセスに関与するノルエピネフリンのレベルの低下につながる可能性があります。PNMTase阻害剤は通常、酵素の活性部位に結合することで作用し、基質であるPEAが触媒中心にアクセスするのを防ぎ、結果としてノルエピネフリンへの変換を妨げます。PNMTase阻害剤の開発と研究により、ノルエピネフリンの生合成の基礎的なメカニズムと、さまざまな生理学的および病態生理学的状態におけるその役割について、貴重な洞察がもたらされました。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 78335 | 39959-66-5 | sc-361248 sc-361248A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1020.00 | ||
LY 78335は選択的なpnmtaseとして機能し、特定の生化学的経路におけるメチル基の転移を促進するユニークな触媒特性を示す。基質分子との相互作用は高い親和性を特徴とし、効率的な反応速度論につながる。この化合物の構造コンフォメーションは、活性部位との正確な位置合わせを可能にし、酵素と基質の最適な相互作用を促進する。さらに、様々なpH条件下での安定性が、生化学的アッセイにおける有効性に寄与している。 | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
レセルピンは、もともとRauwolfia serpentinaという植物から単離されたもので、高血圧治療薬としてよく知られています。交感神経終末におけるノルエピネフィリン貯蔵を枯渇させることで間接的にPNMTaseを阻害し、PNMTaseの基質を減少させます。 | ||||||