PLP2 アクチベーター
一般的なPLP2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1、PMA CAS 1656 1-29-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。
PLP2活性化物質には、様々なシグナル伝達経路を通じて間接的にPLP2の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることで、PKAが細胞膜内のPLP2の安定性や活性に影響を与えるタンパク質をリン酸化することを可能にし、間接的にPLP2を活性化する。イオノマイシンとA23187は、カルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させる。カルシウムイオノフォアは、PLP2またはそれに密接に関連するタンパク質をリン酸化することが知られているカルシウム依存性キナーゼを刺激し、PLP2の活性を高める可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は、それぞれPKCとS1P受容体経路を活性化し、シグナル伝達における活性を増強するPLP2の修飾につながる。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、ある種のキナーゼを阻害することで、PLP2の活性を弱める抑制性リン酸化事象を減少させ、その機能的活性化につながる可能性がある。これは、PLP2を活性化する経路へとシグナル伝達をシフトさせる可能性のあるPI3K阻害剤であるWortmanninや、S1Pを模倣し、同様のシグナル伝達カスケードを活性化する可能性のあるFTY720によって補完される。
ジブチリル-cAMP（db-cAMP）とイソプロテレノールはともに、cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化を通じてPLP2の機能を高める役割を果たし、PKAはPLP2を含む標的をリン酸化することが知られており、それによってPLP2の活性を高める。MEK阻害剤U0126は、主にERKのリン酸化を低下させることで知られているが、負のフィードバックループによる阻害を解除したり、PLP2の活性化につながる別のシグナル伝達経路を増強したりすることで、間接的にPLP2活性を上昇させる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の環状AMP（cAMP）レベルを増加させます。上昇した cAMP はプロテインキナーゼ A（PKA）を活性化し、PKA は PLP2 をリン酸化して、その適切な折りたたみまたは膜内での安定化を促進することで、その活性を高めることができます。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させるカルシウムイオンフォアです。この増加は、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、PLP2または関連タンパク質をリン酸化し、間接的にPLP2の機能活性を強化する可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、これによりPLP2がリン酸化されたり、他の膜タンパク質との相互作用に影響を与えたりして、特定のシグナル伝達経路における機能活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1PはGタンパク質共役型受容体と相互作用して下流のキナーゼシグナル伝達経路を活性化し、PLP2の翻訳後修飾につながり、その活性を高める可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはポリフェノールの一種で、さまざまなキナーゼを阻害し、その経路内のPLP2または他のタンパク質の負の調節リン酸化を減少させる可能性があり、その結果PLP2活性が全体的に増加します。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720は、いったんリン酸化されるとS1Pと同様の作用を示し、S1P受容体に結合する可能性があり、細胞シグナル伝達に影響を与えることで、PLP2の活性を高めるシグナル伝達カスケードを誘発する可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化し、PLP2またはPLP2活性に影響を与えるその経路のタンパク質のリン酸化とその後の活性化につながると考えられる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬で、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながり、PLP2をリン酸化してその活性を高める。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、イオノマイシンと同様に細胞内カルシウムを上昇させ、PLP2活性を増強するカルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤であり、上流のシグナル伝達経路を変化させることによってPLP2の活性を同様に増強し、PLP2を活性化する経路の代償的な増加をもたらす可能性がある。 | ||||||