Date published: 2025-9-12

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PLAC1L阻害剤

一般的なPLAC1L阻害剤としては、特に5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイルアニリドヒドロキサム酸CAS 149647-78-9、レチノイン酸オールトランスCAS 302-79-4およびメトトレキサートCAS 59-05-2が挙げられる。

PLAC1L阻害剤は、胎盤特異的タンパク質ファミリーの一員であるPLAC1Lタンパク質を標的とし、その活性を阻害するように設計された化学物質の一種です。PLAC1LはX染色体上の遺伝子によってコードされており、胎盤および胚の発生に関連するさまざまな細胞プロセスにおいて役割を果たしていると考えられています。PLAC1Lの阻害剤は、このタンパク質の活性部位または結合部位と相互作用するように精密に設計されており、その機能と、その影響を受ける可能性がある下流のシグナル伝達経路を阻害します。構造的には、PLAC1L阻害剤は、PLAC1Lに選択的に結合し、その正常な生物学的相互作用を妨げる特定の化学部分を含むことが多く、これにより、特定の細胞経路への寄与能力を停止させます。これらの阻害剤は通常、最適化された親脂質性、溶解性、分子量などの物理化学的特性が緻密に調整された低分子であり、PLAC1L関連の生物学的機能の正確な標的化と調節を可能にします。化学的な観点では、PLAC1L阻害剤は、ハイスループットスクリーニング、分子ドッキング研究、構造活性相関(SAR)分析などの技術を用いた広範な開発が行われています。このようなアプローチにより、化学者はPLAC1Lに対する親和性が最も高いリード化合物を特定することができます。有望なリードが特定されると、結合特異性を高め、非標的効果を低減し、全体的な安定性を向上させるために化学構造を調整する最適化が行われます。 PLAC1L阻害剤の開発における一般的な戦略には、標的タンパク質との強力な相互作用を促進する複素環式骨格や芳香環の使用が含まれます。 さらに、阻害剤はしばしば急速な代謝分解を回避するように設計され、細胞環境内での持続性を高めます。こうした取り組みにより、阻害剤が確実にPLAC1Lの機能をブロックすることが可能となり、科学者たちは細胞プロセスにおけるこのタンパク質の役割をさらに詳しく研究できるようになります。

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