Date published: 2025-9-12

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PKD2 アクチベーター

一般的なPKD2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、ゲニステイン CAS 446-72-0、8-ブロモアデノシン 3',5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3、クルクミン CAS 458-37-7、ダイゼイン CAS 486-66-8などがある。

ポリシスティン-2(PKD2)は、特に多発性嚢胞腎において、細胞内のカルシウムシグナル伝達と体液の流れの感知に重要な役割を果たしている。PKD2に対する直接的な化学的活性化因子はあまり同定されていないが、いくつかの化合物は、関連するシグナル伝達経路を調節することによって、間接的にその活性や発現に影響を与えることができる。例えば、フォルスコリンは細胞のcAMPレベルを上昇させ、カルシウムシグナル伝達を変化させることによってPKD2の活性に影響を与える可能性がある。ゲニステインやダイゼインのようなチロシンキナーゼ阻害剤もカルシウムシグナル伝達経路に影響を与え、PKD2活性に影響を与える可能性がある。

8-Br-cAMPのようなcAMPアナログは、細胞内のcAMPの作用を模倣することができ、cAMP依存的なメカニズムを通じてPKD2に影響を与える可能性がある。クルクミンは、細胞内シグナル伝達に幅広く作用し、PKD2にも影響を与える可能性がある。カフェインとテオフィリンは、細胞内カルシウムレベルとcAMPに対する作用を通じて、間接的にPKD2活性を調節する可能性がある。レスベラトロールやエピガロカテキンガレート(EGCG)などのポリフェノールは、PKD2活性に影響を及ぼす可能性のあるカルシウムシグナル伝達を含む様々なシグナル伝達経路を調節することが知られている。また、シルデナフィル(バイアグラ)やロリプラムなどのホスホジエステラーゼ阻害剤も、それぞれcGMPとcAMPのレベルに影響を及ぼすが、これらのシグナル伝達経路を通じて間接的にPKD2活性に影響を及ぼす可能性がある。

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