PKC ζII アクチベーター
一般的なPKC ζII 活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、Bryostatin 1 CAS 83314-01-6、Ingenol 3-angelate CAS 75567-37-2、プロストラチン CAS 60857-08-1、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール CAS 60514-48-9 などがある。
プロテインキナーゼC ζII（PKCζII）の化学的活性化剤は、キナーゼ活性を開始させるために様々な方法でタンパク質に関与する。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、PKC ζIIの調節ドメインに結合することによってジアシルグリセロール（DAG）模倣物質として作用し、酵素のキナーゼ機能を誘発する構造変化をもたらす。ブリオスタチン1も同様にPKC ζIIのC1ドメインに結合し、天然の活性化因子であるDAGに類似する。この相互作用は、PKC ζIIの活性化プロセスにおける重要なステップである、細胞膜へのトランスロケーションをもたらす。Ingenol MebutateとProstratinもまたC1ドメインを標的とし、PKC ζIIの移動を促進し、触媒ドメインが基質をリン酸化することを可能にし、酵素を活性化する。フォルボール12,13-ジブチレートとフォルボール12,13-ジアセテートは、ともにC1ドメインと係合することでPKC ζIIを活性化し、DAGの作用を模倣してキナーゼの活性化を導く。
DAGアナログである1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール、ジデカノイル-L-α-ホスファチジルコリン、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール、OAG（1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール）などの合成アナログも同様に、C1ドメインに結合することでPKC ζIIを活性化し、キナーゼ活性化をもたらす構造変化を促進する。インドラクタムVとその異性体である(-)-インドラクタムVは、C1ドメインに結合することでPKC ζIIを選択的に活性化し、活性化に必要な構造変化を誘導する。これらの化合物は、PKC ζIIの触媒ドメインの正しい配列と配向を確保し、標的基質を効果的にリン酸化することを可能にする。活性化プロセスは、PKC ζIIが細胞内シグナル伝達経路においてその機能を発揮するために極めて重要である。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAは、PKCの生理学的活性化物質であるジアシルグリセロールを模倣することで、PKC ζIIを含むプロテインキナーゼC（PKC）アイソフォームを活性化します。これは PKC ζII の調節ドメインに結合し、構造変化を引き起こしてキナーゼ活性を活性化します。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $245.00 | 9 | |
ブリオスタチン1はジアシルグリセロールと同様にPKC ζIIのC1ドメインに結合する。この結合はPKC ζIIの細胞膜への転位とそれに続く活性化につながる。 | ||||||
Ingenol 3-angelate | 75567-37-2 | sc-364214 sc-364214A | 1 mg 5 mg | $189.00 $734.00 | 3 | |
Ingenol Mebutateは、C1ドメインに結合することによってPKC ζIIを活性化し、その移動を促進し、触媒ドメインが基質をリン酸化することを可能にし、活性化をもたらす。 | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $141.00 $541.00 | 24 | |
プロストラチンはジアシルグリセロール類似体として機能し、C1ドメインに結合することでPKC ζIIを活性化し、キナーゼ活性を誘発する構造変化を引き起こす。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $47.00 $254.00 | 2 | |
このDAGの合成アナログはPKC ζIIのC1ドメインに結合し、その活性化を促進する。この相互作用は、DAGとPKCの自然な結合をシミュレートし、キナーゼドメインの活性化につながる。 | ||||||
(−)-Indolactam V | 90365-57-4 | sc-202182 sc-202182A | 300 µg 1 mg | $175.00 $350.00 | 1 | |
インドラクタムVは、ジアシルグリセロール結合領域であるC1ドメインに結合することにより、PKC ζIIを選択的に活性化し、活性化に必要な構造変化をもたらす。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $119.00 $453.00 | 1 | |
このDAGアナログは、PKC ζIIのC1ドメインに結合することで活性化し、コンフォメーション変化とそれに続くキナーゼ活性の活性化をもたらす。 | ||||||