PIEZO1阻害剤

一般的なPIEZO1阻害剤としては、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、ガングリオシドGD3二ナトリウム塩CAS 62010-37-1、硫酸ネオマイシンCAS 1405-10-3およびベラパミルCAS 52-53-9が挙げられるが、これらに限定されない。

PIEZO1阻害剤は、PIEZO1イオンチャネルの機能を制御する多様な化合物群である。これらの阻害剤には、チャネルのゲート機構を変化させたり、イオン伝導孔を閉塞させたりすることができる低分子、ペプチド、その他の物質が含まれる。阻害のメカニズムは、チャネルの機械的感受性を変化させるものから、イオン伝導を直接ブロックするものまで様々である。

PIEZO1チャネルは、機械的刺激を電気化学的シグナルに変換する役割を果たすことで知られており、このプロセスは血流調節や触覚などの生理機能に極めて重要である。従って、PIEZO1の阻害は、様々な細胞反応や全身反応におけるチャネルの役割を理解する上で、研究上有益である。ペプチドであるGsMTx4のような阻害剤は、脂質二重層あるいはチャネルそのものと相互作用してチャネルを調節し、機械的ストレスに対するチャネル応答に影響を与えると考えられる。ルテニウムレッドやRR-11のようなアナログは、チャネルの複数の部位に結合することで機能し、通常イオン伝導をブロックする。Yoda1のような低分子阻害剤は、主に活性化剤として知られているが、高濃度または特定の条件下では、脱感作剤または遮断剤として作用し、PIEZO1活性を効果的に低下させる。A-317567とネオマイシンは、チャネルの孔に干渉し、イオン流を減少させる可能性のある化学物質である。Gd3+のようなランタノイドイオンは、PIEZO1の機械的活性化に重要な部位に結合したり、孔を直接塞いだりして、PIEZO1を阻害することが知られている。