PI 3-kinase p110α アクチベーター

一般的な PI 3-キナーゼ p110α 活性化剤には、インスリン CAS 11061-68-0、ラパマイシン CAS 53123-88-9、イマチニブ CAS 152459-95- 5および2-アミノ-6-クロロ-α-シアノ-3-(エトキシカルボニル)-4H-1-ベンゾピラン-4-酢酸エチルエステルCAS 305834-79-1。

PI3キナーゼp110α活性化剤は、ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）のp110αアイソフォームの活性や発現を刺激する化合物である。PI3Kは脂質キナーゼファミリーであり、成長、増殖、分化、遊走、生存などの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。特にp110αアイソフォームは、クラスI PI3Kの4つの触媒サブユニットの一つであり、多くのシグナル伝達経路において必須であることが同定されている。

活性化されると、PI 3キナーゼp110αは脂質ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸（PIP2）をリン酸化し、ホスファチジルイノシトール3,4,5-三リン酸（PIP3）を産生する。この脂質産物は二次メッセンジャーとして働き、プロテインキナーゼB（PKBまたはAKT）のような下流のエフェクタータンパク質をリクルートし、活性化する。一旦活性化されると、AKTは細胞周期の進行、アポトーシスの抑制、代謝などのプロセスに関与する様々な基質を制御することができる。PI 3-キナーゼp110α活性化剤は、酵素の活性または発現を増強することにより、PIP3の産生を増幅し、下流のシグナル伝達カスケードを増強することができる。細胞生物学におけるPI3Kシグナルの中心的役割を考えると、p110α活性化のメカニズムとその意味を理解することは、細胞の運命決定と環境刺激に対する応答を支配する複雑なネットワークに対する深い洞察を提供する。PI3キナーゼp110α活性化因子の探索は、細胞外シグナルを細胞内応答に伝達する脂質キナーゼの重要性を強調し、細胞挙動と恒常性の制御における酵素、脂質、タンパク質の複雑な相互作用を強調している。