PI 3-kinase阻害剤
一般的な PI 3-キナーゼ阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Resveratrol CAS 501-36-0、Curcumin CAS 458-37-7などが含まれるが、これらに限定されるものではない。
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI 3-キナーゼまたはPI3K）は、細胞増殖、増殖、分化、運動性、生存、細胞内輸送などの細胞機能に関与する酵素群である。PI 3-キナーゼは細胞シグナル伝達に不可欠であり、さまざまな種類の細胞刺激または毒性障害によって活性化されます。この酵素は、ホスファチジルイノシトールのイノシトール環の3'水酸基のリン酸化を触媒します。PI 3-キナーゼ経路が異常な形で活性化されると、多数の細胞機能障害や疾患に関与することが指摘されています。そのため、PI 3-キナーゼ活性の制御は、細胞の恒常性を維持するために極めて重要です。PI 3-キナーゼの発現の阻害は、キナーゼ活性に必要なATP結合の阻害、PI 3-キナーゼ遺伝子の転写調節の干渉、そのmRNAの不安定化、あるいはタンパク質分解経路の促進など、いくつかのメカニズムによって起こりうる。
PI 3-キナーゼを阻害する可能性を持つものとして、さまざまな化学化合物が研究されている。例えば、LY294002やWortmanninは、PI 3-キナーゼのアデノシン三リン酸（ATP）結合部位に結合し、効果的にキナーゼの活性を低下させることが知られています。ケルセチンやレスベラトロールなどの他の化合物は、PI 3-キナーゼの発現レベルを制御する転写因子の活性を調節することで、その阻害効果を発揮する可能性があります。エピガロカテキンガレート（EGCG）は緑茶に含まれるポリフェノールの一種で、PI 3-キナーゼ mRNA の翻訳と安定性を低下させることで、その阻害効果を発揮します。同様に、3-メチルアデニン（3-MA）はオートファジーのプロセスを妨害し、分解されたPI 3-キナーゼ mRNAの蓄積につながります。これらの化合物は、ケンプフェロールやMEK/ERK経路の阻害剤（U0126およびPD98059）など、PI 3-キナーゼの発現を減少させることができる多様な生化学的経路を明らかにし、細胞内の酵素レベルを制御する複雑な制御ネットワークを示しています。これらの化学物質によるPI 3-キナーゼの直接経路および間接経路の阻害は複雑かつ多面的ですが、細胞シグナル伝達に必要な複雑なバランスと、酵素発現の正確な調節の可能性を強調しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PIK-90 | 677338-12-4 | sc-364587 sc-364587A | 5 mg 50 mg | $105.00 $555.00 | ||
PIK-90はPI 3-キナーゼの選択的阻害剤であり、酵素の活性部位と特異的な水素結合と疎水性相互作用をすることが特徴である。この化合物は、キナーゼの不活性状態を安定化させるコンフォメーションシフトを誘導し、その触媒活性を効果的に調節する。PIK-90のユニークな構造モチーフは、その結合親和性を高め、細胞の代謝と生存に関与するシグナル伝達経路の精密な制御を可能にする。 | ||||||
PIK-294 | 900185-02-6 | sc-364586 sc-364586A | 5 mg 50 mg | $309.00 $1764.00 | ||
PIK-294はPI 3-キナーゼの強力な阻害剤であり、酵素活性部位の主要残基と特異的な静電相互作用を形成するユニークな能力によって区別される。この化合物は顕著な選択性を示し、酵素のコンフォメーションダイナミクスに影響を与え、そのキネティックパラメーターを変化させる。PIK-294の構造的特徴は強い結合親和性を促進し、細胞の成長と増殖に関連する下流のシグナル伝達カスケードを効果的に阻害することを可能にする。 | ||||||
GSK 1059615 | 958852-01-2 | sc-361198 sc-361198A | 10 mg 50 mg | $179.00 $825.00 | ||
GSK 1059615はPI 3-キナーゼの選択的阻害剤であり、酵素の不活性型コンフォメーションを安定化させるユニークな結合様式を特徴とする。この化合物は酵素の活性部位と重要な疎水性相互作用を行い、その触媒活性を調節する。GSK 1059615は、特異な反応速度を示し、細胞内シグナル伝達経路への影響を長引かせる緩徐な阻害作用を示すことで、分子レベルでの代謝プロセスに影響を及ぼす。 | ||||||
PP121 | 1092788-83-4 | sc-301605 | 5 mg | $139.00 | 1 | |
PP121は、PI 3-キナーゼの強力な阻害剤であり、酵素の制御ドメイン内の主要なタンパク質間相互作用を破壊する能力によって区別される。この化合物はユニークなアロステリックモジュレーションを示し、酵素のコンフォメーションを変化させ、ATPに対する親和性を低下させる。PP121の動態は、阻害の開始が速いことを示し、下流のシグナル伝達カスケードを効果的に減衰させる。PP121は特定のアイソフォームを選択的に標的とするため、細胞内における特異性が高まる。 | ||||||
PI 3-Kα Inhibitor VIII | 372196-77-5 | sc-364583 | 5 mg | $440.00 | ||
PI 3-Kα Inhibitor VIII は、PI 3-キナーゼ経路の選択的阻害剤であり、酵素の活性部位に対する独特な結合親和性を特徴とします。この化合物は酵素の触媒活性を効果的に変化させ、ホスファチジルイノシトール 3,4,5-三リン酸の産生を大幅に減少させます。その動力学的プロファイルは競合阻害メカニズムを示しており、細胞シグナル伝達経路の正確な調節を可能にします。この阻害剤の構造的特徴は、重要な残基との特定の相互作用を促進し、その選択性を高めます。 | ||||||
PIK-293 | 900185-01-5 | sc-364585 sc-364585A | 5 mg 50 mg | $370.00 $1950.00 | ||
PIK-293は、独自の分子相互作用により脂質キナーゼ活性を阻害する能力で際立つ、強力なPI 3キナーゼ阻害剤です。この阻害剤は酵素の活性部位と結合し、下流のシグナル伝達カスケードを減少させます。この化合物は非競合阻害プロファイルを示し、基質結合と直接競合することなく酵素活性を調節することができます。その構造的特性により、重要なアミノ酸残基と選択的に結合し、PI 3-キナーゼ経路を標的とする際の特異性を高めます。 | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $383.00 $585.00 $740.00 $1169.00 $4902.00 $9186.00 | 2 | |
BYL719は、PI 3-キナーゼの選択的阻害剤で、酵素の調節サブユニットに対する独自の結合親和性が特徴です。この化合物は、キナーゼのコンフォメーションダイナミクスを変化させ、キナーゼの活性化とその後のシグナル伝達を効果的に阻害する。BYL719の速度論的プロフィールは、時間依存的な阻害メカニズムを明らかにしており、これによって経路の持続的な調節が可能になる。BYL719 は、重要な残基との明確な相互作用により特異性を高め、PI 3-キナーゼ関連のプロセスを研究するための貴重なツールとなっている。 | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
PI3K/HDAC阻害剤は、PI 3-キナーゼとその基質との相互作用を阻害することにより、リン酸化パターンを変化させる。この化合物はユニークな二重阻害メカニズムを示し、PI 3-キナーゼとヒストン脱アセチル化酵素の両方を標的とし、遺伝子発現と細胞内シグナル伝達経路に影響を与える。この化合物の構造的特徴は選択的結合を容易にし、酵素動態の明確な変化を促し、細胞制御ネットワークの理解を深める。 | ||||||
N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2 | sc-364544 sc-364544A | 1 mg 5 mg | $85.00 $415.00 | |||
N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2は、酵素-基質複合体を安定化するユニークな結合親和性を示し、PI 3-キナーゼ活性の強力なモジュレーターとして作用する。この化合物は、選択的にリン酸化状態を変化させることにより、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、代謝経路に影響を与える。その複雑な分子設計により、重要な残基との特異的な相互作用が可能となり、細胞プロセスの制御における有効性が高まり、酵素の動態に関する知見が得られる。 | ||||||
N-Acetyl-Asp-Tyr(PO3H2)-Val-Pro-Met-Leu-NH2 | sc-364545 | 1 mg | $62.00 | |||
N-Acetyl-Asp-Tyr(PO3H2)-Val-Pro-Met-Leu-NH2は、PI 3-キナーゼの選択的阻害剤であり、酵素の活性部位と特異的な静電的相互作用をすることが特徴である。この化合物は脂質基質のリン酸化を調節し、それによって細胞内シグナル伝達ネットワークに影響を与える。この化合物のユニークな構造的特徴は、酵素のコンフォメーション変化を促進し、細胞の代謝と成長を支配する調節機構をより深く理解することを可能にする。 | ||||||