Peptide YY3阻害剤

一般的なペプチドYY3阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Exendin-4 CAS 141758-74-9、Nifedipine CAS 21829-25-4、Liraglutide CAS 204656-20-2およびPropranolol CAS 525-66-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ペプチドYY3阻害剤は、様々なシグナル伝達経路や細胞内プロセスに相互作用して、食欲や胃腸機能の調節に関与するタンパク質であるペプチドYY3の機能的活性を低下させる。ラパマイシンの阻害作用を模倣した化合物のように、mTOR経路を調節する化合物は、ペプチドYY3の活性を抑制し、結果としてエネルギーバランスに影響を及ぼす。特に、GLP-1作動薬やDPP-4阻害薬として作用する薬剤は、ペプチドYY3が通常関与するプロセスであるインスリン分泌や食欲制御機構を増強することによって、ペプチドYY3の分泌を効果的に抑制する。さらに、カルシウムチャネル遮断薬の使用による腸内分泌細胞内のカルシウム動態の変化は、ペプチドYY3の分泌に影響を及ぼす可能性がある。カルシウムの流入はこのホルモンのエキソサイトーシスに極めて重要だからである。これらの個別の経路を標的とすることで、阻害剤はペプチドYY3の転写や翻訳に直接影響を与えることなく、その機能的活性を確実に低下させる。

さらなる阻害は、ペプチドYY3の放出に影響を与える神経伝達系を調節することによって達成できる。β-アドレナリン作動性およびα-アドレナリン作動性拮抗薬は、交感神経系の影響を弱めることによって、ペプチドYY3の分泌を減少させることができる。同様に、アトロピンのような薬剤でムスカリン受容体を遮断したり、5-HT3受容体拮抗薬で消化管内のセロトニンシグナル伝達を阻害したりすることも、ペプチドYY3の放出の減少に寄与する。アミリン受容体作動薬の使用も、満腹感を促進し胃排出プロセスを遅らせることによって、間接的にペプチドYY3を抑制する役割を果たしている。さらに、腸神経系における神経伝達物質の放出を調節するニコチンや同様の化合物は、間接的にペプチドYY3のレベルに影響を及ぼす可能性がある。