Pepsin A阻害剤

一般的なペプシンA阻害剤には、オメプラゾール CAS 73590-58-6、ランソプラゾール CAS 103577-45-3、オメプラゾール CAS 7 3590-58-6、ラニチジン CAS 66357-35-5、ファモチジン CAS 76824-35-6などがある。

ペプシンA阻害剤には、酵素を直接阻害するか、胃内環境を変化させることで間接的に酵素活性に影響を与える様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、主に胃酸を減少させるか、酵素の活性部位と直接相互作用することによって機能する。これらの阻害剤の主な作用機序は、胃酸産生を減少させることで、ペプシンAが最適に機能するためには強酸性のpHが必要であるため、ペプシンAの活性を低下させる環境を作り出すことである。

オメプラゾール、ランソプラゾール、エソメプラゾール、ラベプラゾールなどのプロトンポンプ阻害薬（PPI）は、胃の胃壁細胞のH+/K+ ATPase酵素系を不可逆的に阻害することにより、胃酸分泌を減少させる。この酸性度の低下は、酸性度の低い環境ではペプシンAの作用が弱くなるため、間接的にペプシンAに影響を与える。ラニチジン、ファモチジン、シメチジンなどのヒスタミンH2受容体拮抗薬も胃酸分泌を減少させるが、胃の胃壁細胞にあるH2受容体をブロックするという異なるメカニズムで胃酸分泌を減少させる。さらに、炭酸水素ナトリウム、水酸化アルミニウム、水酸化マグネシウム、炭酸カルシウムなどの制酸剤は胃酸を直接中和し、ペプシンAの活性に影響を与える。これらの間接的阻害剤とは対照的に、ペプスタチンAはペプシンAの活性部位に結合し、基質タンパク質との相互作用を阻害することにより、ペプシンAを直接阻害する。この方法は、ペプシンAの酵素活性を直接阻害する。