Pem アクチベーター
一般的な Pem 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ-スフィンゴ -1-リン酸 CAS 26993-30-6、PMA CAS 16561-29-8、LY 294002 CAS 154447-36-6。
Pem活性化物質には、シグナル伝達経路に影響を与え、様々な生化学的機序によってPemの活性を増強させる様々な化合物が含まれる。アデニル酸シクラーゼ活性を上昇させ、その結果、細胞内のcAMPレベルを上昇させる能力を持つフォルスコリンは、PKAを活性化し、PKAはPemを含む基質をリン酸化することができるため、Pemの機能的活性を増強する。同様に、キナーゼ阻害作用で知られるEGCGは、競合的リン酸化を制限し、Pem活性化のための経路を解放することができる。スフィンゴシン-1-リン酸は、そのレセプターに関与することで、キナーゼを介したリン酸化を介して、Pemの活性化に至るカスケードを開始する。PKCの活性化因子としてのPMAと、PI3Kの阻害剤としてのLY294002はともに、Pemの活性を積極的に高めるリン酸化事象の調節に寄与している。
第2段落では、Pemの活性化を促進する他の活性化因子とそのメカニズムに焦点を当てる。イオノマイシンは、細胞内のカルシウムレベルを上昇させることにより、Pemのリン酸化と活性化につながると思われる経路を誘発する。安定なcAMPアナログである8-Bromo-cAMPを用いると、PKAが持続的に活性化され、やはりPemのリン酸化と活性化が促進される。もう一つのカルシウムイオノフォアであるA23187とMEK阻害剤であるU0126は、リン酸化状態を変化させることにより、シグナル伝達のダイナミクスをPemの活性化に有利にシフトさせる。SB203580とWortmanninは、p38 MAPキナーゼとPI3Kを阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させます。 cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、これにより特定の基質がリン酸化され、Pemのリン酸化状態が強化されて活性化されます。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは強力な抗酸化物質であり、いくつかのプロテインキナーゼを阻害します。これらのキナーゼを阻害することで、EGCGは競合的リン酸化を減らし、Pem活性化経路が妨げられにくくなり、より効果的になります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
この化合物は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体を活性化する生理活性脂質として作用します。 この活性化は、応答の一部としてPemのリン酸化と活性化につながる可能性がある細胞内シグナル伝達カスケードを誘発します。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール類似体であり、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCの活性化は、Pemを含む標的タンパク質のリン酸化を引き起こし、Pemの活性を高める。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
PI3Kの特異的阻害剤であるLY294002は、PI3K/AKT経路の変化をもたらし、リン酸化状態の変化によりPemを含む下流タンパク質の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを増加させ、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化します。これにより、Pemをリン酸化するキナーゼが活性化され、その活性が向上します。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
このcAMPアナログは、cAMPを模倣してPKAの調節サブユニットに結合することにより、PKA活性化剤として機能する。この活性化により、Pemのリン酸化と活性を高めることができる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオンフォアとして作用し、細胞内のカルシウム濃度を増加させます。カルシウム濃度の上昇はカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、その結果、Pemのリン酸化と活性化が起こる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
この化合物はp38 MAPキナーゼを阻害するため、Pemのリン酸化と活性化を含む他の経路が優先的に活性化される可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤であり、このキナーゼを阻害することで、PI3K/AKT経路を調節することができます。この調節により、リン酸化パターンの変化を通じてPemが活性化される可能性があります。 | ||||||