PEBP2αAアクチベーターは、様々な細胞メカニズムやシグナル伝達経路を通してPEBP2αAの機能的活性を促進する多様な化合物から構成されている。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)はプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、PEBP2αAをリン酸化し、DNA結合親和性と転写効果を高める可能性がある。5-アザシチジンは、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することで、PEBP2αAが転写可能になる遺伝子をアップレギュレートし、遺伝子発現におけるPEBP2αAの役割を増幅させる。塩化リチウムとレチノイン酸は、どちらも間接的にPEBP2αAの活性に影響を与える。リチウムはGSK-3阻害によってβ-カテニンを安定化させ、PEBP2αAと協力して遺伝子の制御を行うが、レチノイン酸は細胞分化を誘導することによって、PEBP2αAの役割を増強することができる。ジブチリル-cAMPとフォルスコリンは、細胞内のcAMPを増加させ、PKAを活性化することで、関連する基質のリン酸化を通して、PEBP2αAの転写出力を高める可能性がある。TGF-βシグナル伝達を阻害するSB431542と、ヒストンのアセチル化を促進するトリコスタチンA(TSA)は、どちらもPEBP2αAの活性にとって好ましい転写環境を作り出す。
さらに、エピガロカテキンガレート(EGCG)とスルフォラファンは、それぞれキナーゼ活性を調節し、遺伝子発現を誘導することで、PEBP2αA活性を増強する条件を育む。オルティプラズは、Nrf2を活性化することにより、PEBP2αAの標的と重なる抗酸化応答エレメントを持つ遺伝子の発現を誘導し、その転写活性を増強する。最後に、ゾレドロン酸は、ファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害することで、スモールGTPaseによる負の制御を防ぎ、間接的にPEBP2αAの活性をサポートする。これらのPEBP2αA活性化因子は、その標的を定めた生化学的作用を通して、造血分化に関与する遺伝子の制御に重要な転写因子であるPEBP2αAの機能的活性を、蛋白自体のアップレギュレーションや直接的な活性化を必要とすることなく増強する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール(DAG)アナログであり、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化する。PKCは転写因子を含む広範囲の基質をリン酸化することができる。PMAはPKCを介したリン酸化を促進することでPEBP2αAの活性を高める可能性があり、これによりDNA結合親和性や共活性因子との相互作用が増加する可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤である。メチル化レベルを低下させることで、通常はサイレンシングされている遺伝子の発現を増加させる可能性がある。この脱メチル化により、PEBP2αAの直接標的遺伝子またはその制御経路に関与する遺伝子の発現が増加し、PEBP2αAの活性が向上する可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ3(GSK-3)の阻害剤として作用する。GSK-3の阻害はWntシグナル伝達経路と関連しており、これはPEBP2αAのシグナル伝達と交差する可能性がある。GSK-3の阻害はβ-カテニンを安定化させる可能性があり、β-カテニンはPEBP2αAと協調して標的遺伝子の転写を促進する可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸はビタミンAの代謝物であり、核受容体を活性化することで遺伝子発現を調節する。PEBP2αAが作用している細胞の分化を促進したり、転写調節においてPEBP2αAと相乗的に作用する遺伝子の発現を誘導したりすることで、PEBP2αAの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化するcAMPアナログです。 PKAの活性化は、PEBP2αAと相互作用する転写因子および共因子のリン酸化につながり、その転写活性を高める可能性があります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $82.00 $216.00 $416.00 | 48 | |
SB431542は、TGF-βタイプI受容体ALK5の阻害剤です。 TGF-βシグナル伝達の阻害は、通常PEBP2αA標的遺伝子を抑制する転写抑制因子または共抑制因子の動員を阻止することで、PEBP2αA活性の増強につながる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
TSAはヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤です。ヒストンのアセチル化を増加させることで、クロマチン構造をより開いた状態に促進し、PEBP2αAのDNAへのアクセスを向上させ、標的遺伝子の転写活性化を促進します。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは緑茶に含まれるポリフェノールの一種で、キナーゼ阻害作用をはじめとするさまざまな生物学的効果があります。 PEBP2αAの抑制部位またはその補因子をリン酸化するキナーゼを阻害することで、PEBP2αAの活性を高め、転写活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。上昇したcAMPはPKAを活性化することでPEBP2αAの活性を高める可能性があり、PKAはPEBP2αAの機能を調節する基質をリン酸化することができます。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $153.00 $292.00 $489.00 $1325.00 $8465.00 $933.00 | 22 | |
スルフォラファンはアブラナ科の野菜に含まれる化合物で、遺伝子発現に影響を与えることが示されている。抗酸化応答因子や解毒酵素の発現を誘導することで、PEBP2αAの機能を促進する細胞環境を作り出し、PEBP2αAの活性を高める可能性がある。 | ||||||