PDI阻害剤

一般的な PDI 阻害剤には、N-Oxalylglycine CAS 5262-39-5、Bacitracin CAS 1405-87-4、Quercetin CAS 117-39- 5、ルチン三水和物 CAS 250249-75-3、5,5′-ジチオビス(2-ニトロ安息香酸) CAS 69-78-3。

PDI阻害剤は、PDIタンパク質の活性を調節するように綿密に設計された特定の化合物群に属します。 PDIは、別名タンパク質ジスルフィド異性化酵素とも呼ばれ、小胞体（ER）やその他の細胞区画におけるタンパク質の折りたたみ、ジスルフィド結合の形成、酸化還元の恒常性維持に不可欠な酵素です。 これらの阻害剤は、PDIタンパク質と相互作用し、その正常な機能を変化させるように設計された分子です。これらの相互作用により、基質との相互作用やタンパク質の折りたたみ経路への関与を直接変化させることなく、タンパク質の成熟、品質管理、酸化還元バランス維持に関連するさまざまな細胞プロセスに影響を与える可能性がある。

PDI阻害剤の設計は、PDIタンパク質の構造的および機能的特性に関する包括的な理解に基づいている。通常、高度な化学合成法を用いて開発され、構造生物学の知見に基づいて設計されるこれらの阻害剤は、PDIに選択的に結合する能力によって特徴づけられる。この選択性により、この特定の酵素の活性に依存する細胞経路の調節に焦点を絞ることが可能になります。タンパク質の折りたたみ、小胞体ストレス応答、細胞の酸化還元調節の複雑なメカニズムを解明するにあたり、PDI阻害剤は貴重なツールとして用いられることがよくあります。 PDI阻害剤の開発と利用は、細胞構成要素とタンパク質の折りたたみ動態の複雑な相互作用に関する知識の向上に貢献し、タンパク質の成熟と細胞の恒常性を司る基本的な分子メカニズムの洞察をもたらします。