PDHA2 アクチベーター

一般的なPDHA2活性化剤には、チアミン二リン酸 CAS 154-87-0、NAD+、遊離酸 CAS 53-84-9、コエンザイムA CAS 85-61-0（無水）、α-リポ酸 CAS 1077-28-7、カルシウム CAS 7440-70-2などがあるが、これらに限定されるものではない。

PDHA2活性化剤は、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体（PDC）のサブユニットであり、解糖とクレブスサイクルをつなぐピルビン酸からアセチル-CoAへの変換において重要な役割を果たす酵素であるPDHA2の機能的活性を、直接的または間接的に亢進させる化合物である。ジクロロ酢酸は、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼを阻害することによりPDHA2の活性を増強し、それによってPDHA2のリン酸化が阻害される。アセチル-L-カルニチンとピルビン酸ナトリウムはPDHA2の基質利用性を高め、触媒機能を促進する。チアミンピロリン酸はPDHA2に必要な補酵素であり、PDHA2の脱炭酸活性を高め、α-ケトグルタル酸は基質アナログとして働き、PDHA2の天然基質を模倣することでPDHA2活性を高める。

NAD+、コエンザイムA、リポ酸、リポアミド、FADなどの補酵素は、PDC内でのPDHA2の酵素機能にとって重要である。NAD+は脱水素酵素反応に必要であり、コエンザイムAはアセチル-CoAを形成する基質として機能し、リポ酸とリポアミドはアシル転移反応に関与し、これら全てがPDHA2の活性を高める。カルシウムイオンとマグネシウムイオンはPDHA2のリン酸化状態に影響を与える。