PDGFR-α アクチベーター

一般的なPDGFR-α活性化剤としては、ケルセチンCAS 117-39-5、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、レスベラトロールCAS 501-36-0、カエンフェロールCAS 520-18-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

PDGFR-α（血小板由来成長因子受容体α）は、クラスIII受容体チロシンキナーゼファミリーに属する細胞表面受容体です。リガンドPDGFまたはその他の手段によって活性化されると、PDGFR-αは細胞内の一連の事象を引き起こし、増殖、分化、生存などのさまざまな細胞反応を引き起こします。このタンパク質は、特に特定の組織の発生と機能において、多数の生理学的プロセスで重要な役割を果たしています。PDGFの細胞内取り込みにおける役割で主に知られているが、Ras/MAPK、PI3K/Akt、PLC-γ経路など、細胞機能に不可欠なさまざまなシグナル伝達経路にも関与している。PDGFR-αの活性化は、リガンド結合、二量体化、自己リン酸化、下流の細胞内シグナル伝達が複雑に相互作用するものである。PDGFR-α活性化剤として知られる化学物質群は、大きく2つのグループに分類される。チロシンキナーゼ阻害剤（TKIs）とフラボノイド/ポリフェノールです。イマチニブ、ニロチニブ、ダサチニブなどのTKIsは、当初は逆説的なメカニズムによってPDGFR-αを活性化します。このメカニズムでは、競合する他のチロシンキナーゼを阻害することで間接的にPDGFR-αシグナルを増強します。これらの化学物質による標的阻害は、PDGFR-α自体に対する阻害作用が優勢になる前に、一時的ではあるものの、PDGFR-αを介した細胞シグナル伝達を効果的に誘導します。 一方、ケルセチン、ケンフェロール、エピガロカテキンガレートなどのフラボノイドやポリフェノールは、さまざまな細胞経路に対する調節作用を介して間接的にPDGFR-αを活性化します。例えば、これらの化合物は酸化ストレス反応経路に影響を与えたり、PDGFR-αの負の調節因子を妨害してその活性化を促進したりする可能性があります。このような多様なメカニズムにより、PDGFR-αを活性化する包括的な全体像が提供され、この化学物質群の調節能力が多様化します。