PDE5A阻害剤は、ホスホジエステラーゼ5A型という酵素を標的として特異的に阻害する化合物の化学的クラスに属します。この阻害剤のクラスは、環状グアノシン一リン酸(cGMP)の分解を担うホスホジエステラーゼ酵素の作用を選択的に阻害することで作用します。PDE5Aを阻害することで、これらの化合物は全身のさまざまな組織や細胞におけるcGMPの濃度を効果的に高めます。PDE5A阻害薬の作用機序は、ホスホジエステラーゼ酵素の活性部位に結合し、cGMPの加水分解を阻害することである。これにより、cGMPが蓄積され、その生理作用がより長時間にわたって発揮される。cGMPのレベル上昇は、主にプロテインキナーゼG(PKG)の活性化を通じて、さまざまな下流効果をもたらし、複数のシグナル伝達カスケードにつながります。
PDE5A阻害剤はホスホジエステラーゼ酵素アイソフォーム5Aに対して選択性を示し、他のホスホジエステラーゼアイソフォームとの交差反応の可能性を最小限に抑えます。この選択性により、これらの阻害剤の薬理作用は主にPDE5Aの阻害によって媒介され、他のホスホジエステラーゼ酵素との重大な干渉を回避することが保証されます。PDE5A阻害剤の使用は、さまざまな生理学的プロセスや状態におけるその効果について、広範囲にわたって研究されています。これらの阻害剤は、平滑筋緊張、血管拡張、血小板凝集、細胞増殖を調節します。さらに、cGMPシグナル伝達に対するそれらの効果は、心血管機能、神経伝達、細胞増殖の制御に関与していることが示唆されています。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
タダラフィルは、ホスホジエステラーゼ・タイプ5(PDE5)の選択的阻害剤として機能し、酵素の活性部位へのユニークな結合親和性を特徴とする。この相互作用は、酵素-基質複合体を安定化させ、環状グアノシン一リン酸(cGMP)の加水分解を著しく減少させる。この化合物の特異的な分子構造は、特異的な水素結合と疎水性相互作用を促進し、細胞経路内のcGMPレベルを調節する効力と選択性を高める。 | ||||||
MBCQ | 150450-53-6 | sc-221874 sc-221874A | 5 mg 25 mg | $74.00 $224.00 | 1 | |
MBCQは、強力なホスホジエステラーゼ・タイプ5(PDE5)阻害剤として作用し、酵素のアロステリック・サイトに選択的に結合することでユニークな作用機序を示す。この相互作用は酵素のコンフォメーションを変化させ、触媒活性を効果的に低下させる。この化合物の複雑な分子設計により、特異的な静電相互作用と立体障害が促進され、安定性が向上し、環状ヌクレオチドシグナル伝達経路を制御する効果が長く持続する。 | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
イブジラストは選択的ホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害剤として機能し、その特徴は活性部位における競合的結合により酵素活性を調節する能力にあります。この化合物は独特な動力学的特性を示し、作用が徐々に現れます。その構造的特徴は特定の水素結合と疎水性相互作用を促進し、酵素に対する親和性を高めます。さらに、イブジラストの構造的柔軟性は基質への接近性に影響を与え、酵素の全体的な調節に影響を与える可能性があります。 | ||||||
4-{[3′,4′-(Methylenedioxy)benzyl]amino}-6-methoxyquinazoline | 150450-42-3 | sc-352371 | 1 mg | $140.00 | ||
4-{[3',4'-(メチレンジオキシ)ベンジル]アミノ}-6-メトキシキナゾリンは、ホスホジエステラーゼ5型(PDE5A)阻害剤として作用し、選択的結合を促進する複雑な分子構造によって区別される。メチレンジオキシ基とメトキシ基の存在は電子密度を高め、酵素とのユニークなπ-πスタッキング相互作用を促進する。この化合物の動的な構造変化は、PDE5Aとの相互作用を最適化し、反応速度論や基質回転速度に影響を与える可能性がある。 | ||||||
N-Desethyl Vardenafil | 448184-46-1 | sc-208024 sc-208024A sc-208024B sc-208024C sc-208024D sc-208024E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $320.00 $660.00 $1480.00 $2600.00 $3525.00 $10000.00 | 4 | |
N-デセチルバルデナフィルは、結合親和性を高めるユニークな構造を特徴とする選択的ホスホジエステラーゼ5型(PDE5A)阻害剤である。この化合物は、その芳香環による著しい疎水性相互作用を示し、酵素-阻害剤複合体を安定化させる。活性部位の主要なアミノ酸残基と水素結合を形成するその能力は、酵素活性を調節し、全体的な触媒効率と基質特異性に影響を与えると考えられる。 | ||||||
Thiosildenafil | 479073-79-5 | sc-208435 | 10 mg | $320.00 | 2 | |
チオシルデナフィルは選択的なホスホジエステラーゼ5型(PDE5A)阻害剤であり、酵素の活性部位との特異的な相互作用を促進するユニークなチオール基によって区別される。この化合物は顕著なコンフォメーションの柔軟性を示し、様々な結合環境に適応することができる。その電子リッチな構造は、π-πスタッキング相互作用を強化し、酵素-阻害剤複合体の強固な安定化に寄与し、反応速度論に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Avanafil | 330784-47-9 | sc-397683 sc-397683A sc-397683B sc-397683C sc-397683D | 10 mg 100 mg 1 g 5 g 50 g | $260.00 $390.00 $490.00 $940.00 $8000.00 | 1 | |
アバナフィルは、EDの研究に用いられるPDE5A阻害薬である。他のPDE5A阻害薬に比べ、作用発現が早いことで知られている。 | ||||||
rac Xanthoanthrafil | 1020251-53-9 | sc-208282 sc-208282A sc-208282B | 5 mg 250 mg 500 mg | $720.00 $4600.00 $8700.00 | ||
Rac Xanthoanthrafilは、酵素活性部位内で特異的な水素結合と疎水性相互作用を促進するユニークな構造モチーフを特徴とする選択的ホスホジエステラーゼ5型(PDE5A)阻害剤である。その特異な立体化学は、分子認識を高め、結合親和性の向上につながる。この化合物の動的な構造変化は、酵素との最適なアライメントを促進し、触媒効率に影響を与え、反応経路を調節する。 | ||||||
(1R,3S)-1-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic Acid Methyl Ester | 171596-44-4 | sc-391567 | 25 mg | $360.00 | ||
(1R,3S)-1-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2,3,4,9-テトラヒドロ-1H-ピリド[3,4-b]インドール-3-カルボン酸メチルエステルは、ホスホジエステラーゼ5(PDE5A)阻害剤として顕著な選択性を示します。その複雑な分子構造により、効果的なπ-πスタッキングと静電相互作用が可能となり、結合安定性が向上します。この化合物のユニークな官能基は、酵素動態の調節能力に寄与し、PDE5A触媒環境内での基質への接近性と反応動力学に影響を与えます。 | ||||||
Vardenafil, Hydrochloride Salt | 224785-91-5 | sc-394434 sc-394434A sc-394434B | 25 mg 100 mg 1 g | $87.00 $202.00 $393.00 | ||
バルデナフィル塩酸塩は、特異的な分子間相互作用により、ホスホジエステラーゼ5型(PDE5A)を選択的に阻害するユニークな能力が特徴です。この化合物の構造的特徴により、強い水素結合と疎水性相互作用が促進され、酵素の活性部位に対する親和性が最適化される。この選択的な結合は酵素のコンフォメーションダイナミクスを変化させ、環状GMPの加水分解を効果的に調節し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。 |