PDE4A阻害剤

一般的なPDE4A阻害剤には、イブジラスト CAS 50847-11-5、セリシ酸、ロリプラム CAS 61413-54-5、ロフルミラスト CAS 162401-32-3、アプレミラスト CAS 608141-41-9などが含まれるが、これらに限定されない。

PDE4A阻害剤は、環状AMP（cAMP）の代謝に重要な役割を果たす酵素であるホスホジエステラーゼ4Aの活性を調節する多様な化学物質群を構成する。これらの阻害剤は、PDE4A酵素を直接阻害するか、その活性に影響を与える経路に作用することで機能する。PDE4Aは、多数の細胞プロセスに関与するセカンドメッセンジャーであるcAMPの細胞内濃度を制御する上で重要な役割を果たしている。直接阻害剤の中では、ロリプラム、ロフルミラスト、アプレミラスト、シロミルマストなどの化合物がPDE4Aを特異的に標的とし、細胞内のcAMPレベルを増加させます。cAMPの加水分解を阻害することで、これらの阻害剤は、cAMP依存性シグナル伝達経路によって媒介される細胞応答を増幅しやすくします。ピクラマラストとクリサボルも直接阻害剤であり、PDE4Aを阻害することで同様にcAMPレベルを上昇させます。これらの阻害剤は、PDE4Aの活性を特異的に阻害し、cAMPシグナル伝達を増強します。

さらに、IBMX、テオフィリン、カフェインなどの非選択的PDE阻害剤は、PDE4Aのみを標的とするわけではありませんが、PDE4Aを含む広範なPDEを阻害することで、細胞内cAMPレベルの上昇にも寄与します。ミルリノンおよびエンプロフィリンは、主に他のPDEを標的とするものの、PDE4Aに対するある程度の阻害効果を示します。気管支拡張作用で知られるザルダベリンも、このカテゴリーに分類されます。