PCDHB2活性化剤は、エピジェネティックな修飾、シグナル伝達経路の調節、あるいは酵素活性の変化を通して、プロトカドヘリンβ2タンパク質の発現や機能に影響を与えることができる様々な化合物を包含する。これらの活性化剤は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼやDNAメチルトランスフェラーゼのような遺伝子発現を制御する細胞機構と相互作用することによって、あるいはタンパク質の発現レベルの変化につながる細胞内経路に影響を与えることによって作用する。例えば、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチン構造を弛緩させ、PCDHB2のようなタンパク質をコードするゲノム領域を転写機構がアクセスしやすくすることにより、転写を上昇させることができる。同様に、DNAメチル化酵素阻害剤は、DNA上のメチル化レベルを低下させ、それまで沈黙していた遺伝子の転写を促進する。
シグナル伝達経路を標的とする酵素阻害剤もこのクラスに含まれる。これらはPCDHB2発現の上流にある経路に関与するタンパク質の活性を調節することができる。異なるシグナル伝達分子のリン酸化状態を変化させることにより、これらの化合物は最終的にPCDHB2のレベルに影響を与える細胞プロセスを調整することができる。さらに、このクラスの分子の中には、プロテアソーム分解経路に影響を与えることで間接的にタンパク質を安定化させ、細胞内で利用可能な機能的タンパク質を増加させるものもある。これらの化合物は、細胞内のPCDHB2のレベルに影響を与え、その発現や活性を増加させるように、細胞や分子のプロセスを調節する能力によって同定される。
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