PAT1 アクチベーター

一般的なPAT1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、インスリンCAS 11061-68-0、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、デキサメタゾンCAS 50-02-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6が挙げられるが、これらに限定されない。

PAT1活性化剤は、プロトンアシステッドアミノ酸トランスポーター1としても知られるPAT1タンパク質の活性を調節する能力を持つ化学物質のカテゴリーからなる。PAT1は、細胞膜を介したプロトンとアミノ酸の共輸送を促進するアミノ酸トランスポーターとして機能する膜タンパク質である。このタンパク質は、細胞内のアミノ酸ホメオスタシスの維持に極めて重要であり、アミノ酸の利用可能性を感知することに関与し、それによって栄養シグナル伝達や代謝調節を含む様々な細胞内経路に影響を与えている。

PAT1の活性化因子は、トランスポーターと直接相互作用してアミノ酸輸送効率を高めるか、あるいは間接的にその発現レベル、局在、回転速度に影響を与えることによって機能する。直接的な活性化因子は、PAT1の特定のドメインに結合し、アミノ酸に対する親和性や輸送能力を高める構造変化を引き起こす可能性がある。これには、アミノ酸の細胞内への取り込みに有利な特定の状態でのタンパク質の安定化が関与している可能性がある。一方、間接的な活性化因子は、PAT1の発現と活性を制御するシグナル伝達経路を調節することによって作用する可能性がある。このような活性化因子は、転写機構に影響を及ぼしてPAT1の合成をアップレギュレートしたり、膜の脂質環境を変化させてPAT1の機能を高めたり、トランスポーターの安定性とターンオーバーを支配する翻訳後修飾に影響を与えたりする可能性がある。