Paralemmin 2 アクチベーター

一般的なパラレミン2活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

パラレミン2活性化因子は、このタンパク質が細胞膜に結合し、膜動態に関与するのを制御する上で極めて重要な役割を果たしている。これらの活性化因子は通常、細胞内cAMPレベルの調節とプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を通して機能する。例えば、βアドレナリン作動薬やアデニルシクラーゼ活性化剤として作用するある種の化合物は、cAMPの産生を頂点とするシグナル伝達カスケードを開始し、続いてPKAを活性化する。PKAが活性化されると、パラレンミン2を標的としてリン酸化が行われ、このリン酸化がタンパク質の膜動態やタンパク質間相互作用に影響を及ぼすことが示されている。さらに、cAMP分解に対する抵抗性も、これらの活性化因子が作用するもう一つのメカニズムである。ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解が阻害され、その結果、PKA活性が持続し、パラレミン2がリン酸化された状態に維持される。

さらに、パラレミン2の活性化は、PKC経路の調節によって影響を受ける可能性がある。PKCを標的とするある種の活性化因子は、パラレミン2のリン酸化を引き起こし、細胞内での局在や機能に影響を及ぼす可能性があるからである。Gタンパク質共役型受容体を活性化する他のシグナル伝達分子は、細胞内cAMPレベルの上昇に寄与し、PKAを介したパラレミン2のリン酸化をさらに増強する。 このリン酸化は、脂質ラフトを組織化し、シナプス可塑性に影響を与えるパラレミン2の役割を制御する可能性があり、これは神経細胞の結合性と機能の調節に不可欠である。