PA阻害剤
一般的なPA阻害剤には、ボルテゾミブ（CAS 179324-69-7）、カーフィルゾミブ（CAS 868540-17-4）、イキサゾミブ（CAS 1072833-77-2）、オプロゾミブ（CAS 935888-69-0）、およびデランゾミブ（遊離塩基）などがあるが、これらに限定されない。
PA阻害剤は、細胞膜の生合成やシグナル伝達など、複数の細胞プロセスに関与する重要なリン脂質中間体であるホスファチジン酸（PA）を標的とするように設計された化学化合物の一種です。ホスファチジン酸は、ジアシルグリセロールキナーゼによるジアシルグリセロール（DAG）のリン酸化、またはホスホリパーゼD活性によるホスファチジルコリンの加水分解により生成されます。PA は、ホスファチジルセリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルコリンなど、細胞膜の必須成分である他のリン脂質の合成の前駆体として作用します。 また、セカンドメッセンジャーとして脂質シグナル伝達経路において重要な役割を果たし、細胞成長、小胞輸送、細胞骨格動態に関与するタンパク質を制御します。PA阻害剤は、細胞内のホスファチジン酸の産生、機能、局在を妨げることで、これらの経路を遮断する。
PA阻害剤は、ホスホリパーゼDやジアシルグリセロールキナーゼなどのPA合成に関与する酵素を標的とする場合や、PA分子に直接結合し、下流のシグナル伝達タンパク質との相互作用を阻害する場合がある。これらの阻害剤は、PAの構造を模倣するか、または結合パートナーと競合することで作用することが多く、これにより、シグナル伝達分子または膜リン脂質のプレカーサーとしてのPAの能力を妨げます。研究者たちは、PA阻害剤を利用して、細胞プロセスにおけるPAのさまざまな役割を研究しています。例えば、細胞シグナル伝達に関与するキナーゼやホスファターゼの制御、細胞膜の湾曲や小胞形成などです。 PAを阻害することで、科学者たちは脂質シグナル伝達が細胞分裂、運動性、ストレス反応などの基本プロセスにどのような影響を与えるかについての洞察を得ることができます。 これらの研究は、細胞内の脂質を介したコミュニケーションの複雑性と、細胞の恒常性を維持するPAのより広範な役割を解明するのに役立ちます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブ（CAS 179324-69-7）はホウ酸ジペプチドであり、プロテアソームの強力な阻害剤です。特にPAタンパク質と相互作用し、その活性を阻害します。その作用機序は、プロテアソームの活性部位へのホウ酸基の可逆的結合を伴い、タンパク質分解を阻害します。このタンパク質分解経路の阻害は、タンパク質ターンオーバーや細胞制御に関連するさまざまな研究用途で広範に研究されています。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
カーフィルゾミブ（CAS 868540-17-4）は、プロテアソームのタンパク質分解活性を標的とする、強力かつ選択的なPAタンパク質の阻害剤です。 触媒部位に不可逆的に結合し、プロテアソーム機能を阻害することでタンパク質分解経路を遮断します。 この阻害によりタンパク質の分解プロセスが妨げられ、研究者にとっては、細胞制御やタンパク質の恒常性におけるプロテアソーム関連のメカニズムを研究するための貴重なツールとなります。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
イキサゾミブ（CAS 1072833-77-2）は、PAタンパク質の選択的阻害剤であり、タンパク質のプロテアソーム分解経路を阻害することで機能します。この阻害は、タンパク質の恒常性とタンパク質ターンオーバーに関連する細胞メカニズムに影響を与えます。研究者は、プロテアソーム動態、タンパク質-タンパク質相互作用、プロテオスタシスに関与する制御経路の研究にイキサゾミブを使用しており、分子レベルでのプロテアソーム関連メカニズムの理解に役立っています。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib (CAS 935888-69-0) は、PA タンパク質の選択的阻害剤であり、触媒サブユニットに結合することでプロテアソーム活性を特異的に標的とします。 この阻害により、さまざまな細胞メカニズムにおいて重要な役割を果たすタンパク質分解プロセスが中断されます。 Oprozomib の PA 活性を阻害する能力は、タンパク質の恒常性および関連する細胞機能の研究に役立ちます。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
デランゾミブ（遊離塩基）は、プロテアソームの組み立てにおけるPAサブユニットの活性を阻害するPAタンパク質の強力な阻害剤です。デランゾミブはPAタンパク質に結合することで、その正常な機能を妨害し、タンパク質の分解経路に影響を与えます。このため、科学研究におけるプロテアソームシステムに関連するタンパク質の恒常性維持と制御メカニズムの研究に有用なツールとなります。 | ||||||