p44S10 アクチベーター

一般的なp44S10活性化剤としては、ブリオスタチン1 CAS 83314-01-6、アニソマイシンCAS 22862-76-6、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

p44S10は、リボソームタンパク質S6キナーゼα5（RPS6KA5）としても知られ、セリン/スレオニンキナーゼのリボソームS6キナーゼ（RSK）ファミリーのメンバーである。p44S10は、成長因子、サイトカイン、ストレスシグナルなどの多様な細胞外刺激に応答して、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達経路、特に細胞外シグナル制御キナーゼ（ERK）カスケードの下流で活性化される。活性化されると、p44S10は転写因子、細胞骨格タンパク質、他のキナーゼを含む広範な基質をリン酸化し、それによってそれらの活性と機能を調節する。MAPKシグナル伝達経路の主要なエフェクターとしての役割を通して、p44S10は遺伝子発現、タンパク質合成、および環境的な合図に対する細胞応答の制御に寄与している。

p44S10の活性化は、上流のシグナル伝達分子、主にERKキナーゼによって組織化された複数のリン酸化イベントによって媒介される。細胞外リガンドによって細胞表面レセプターが刺激されると、ERKカスケードが活性化され、活性化ループ内の特定のセリン残基とスレオニン残基でp44S10がリン酸化され活性化される。これらの残基のリン酸化はp44S10の構造変化を引き起こし、触媒活性と基質結合を促進する。さらに、足場タンパク質とアダプター分子はp44S10の基質への結合を促進し、基質特異性とリン酸化効率を高める。さらに、フィードバックループや他のシグナル伝達経路とのクロストークが、p44S10の活性化をさらに調節し、下流の細胞プロセスの正確な制御を保証しているかもしれない。これらの複雑なメカニズムを通して、p44S10の活性化は細胞外シグナルと細胞内反応を統合し、細胞の増殖、生存、恒常性維持に不可欠な多様な細胞機能を編成している。