p40-phox阻害剤
一般的なp40-phox阻害剤には、アポシニン CAS 498-02-2、AEBSF塩酸塩 CAS 30827-99-7、2-(2-クロロフェニル)-4-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾロ [4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione CAS 1218942-37-0、2-Acetylphenothiazine CAS 6631-94-3、および Ebselen CAS 60940-34-3。
p40-phox阻害剤と呼ばれる化学クラスには、NADPHオキシダーゼ複合体の調節サブユニットであり、食細胞における活性酸素種（ROS）の生成に不可欠なp40-phoxの機能を妨げる化合物が含まれます。これらの阻害剤は、p40-phoxを直接阻害するのではなく、関連する活性化経路や組み立てプロセスを中断するか、細胞のレドックス状態を調節することによって機能します。例えば、アポシニンやDPIは、活性化されたNADPHオキシダーゼ複合体の移動と組み立てに必要な成分に干渉することで、その阻害効果を発揮します。AEBSFやVAS2870は、さらに上流のイベントやp40-phoxの活性化に重要な成分を阻害することで、その酸化バーストへの関与能力を低減させます。
ここで紹介する阻害剤は、NADPHオキシダーゼ複合体、ひいてはp40-phoxの活性を低減させる多様なメカニズムを示しています。ML171やGLX351322のように特定のNOX酵素を標的とするものもあれば、S17834やエブセレンのように全体的な酸化ストレスを低減させることで、間接的にNADPHオキシダーゼの組み立てと機能の必要性に影響を与えるものもあります。さらに、プルンバギンのような化合物は、複合体の完全な活性化に必要な関連サブユニットのリン酸化を妨げることで、p40-phoxの活性に影響を与えます。これらの化合物が示す特異性と精度は、NADPHオキシダーゼ複合体の複雑な調節を強調し、p40-phoxによって媒介される酸化機能を調節するこれらの阻害剤の能力を浮き彫りにします。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
アポシニンは、p47-phox と p22-phox の結合を阻害することで、NADPH オキシダーゼの集合を抑制し、間接的に複合体の形成とそれに続く活性酸素の産生に必要な p40-phox の活性化を抑制します。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF 塩酸塩はセリンプロテアーゼ阻害剤であり、細胞質因子と NADPH オキシダーゼの膜結合成分との相互作用も阻害し、p40-phox 活性を妨げる可能性があります。 | ||||||
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione | sc-501137 | 25 mg | $380.00 | |||
この化合物は選択的なNOX1/4阻害剤であり、p40-phoxを直接阻害するわけではないが、p40-phoxの機能に不可欠なNADPHオキシダーゼ複合体全体の活性を低下させることができる。 | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | $74.00 $222.00 | ||
2-アセチルフェノチアジンは、NADPHオキシダーゼファミリーの一部であるNOX1を優先的に阻害し、p40-phoxの活性化と機能を促進する酸化的環境を減少させる可能性がある。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
グルタチオンペルオキシダーゼの模倣物質であるエブセレンは、活性酸素レベルを低下させ、間接的にp40-phoxを含むNADPHオキシダーゼ複合体の集合と活性化に影響を与える。 | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
プルンバギンは、NADPHオキシダーゼの調節サブユニットであるp47-phoxのリン酸化を阻害することができ、その結果、p40-phoxのリクルートと活性化を抑えることができる。 | ||||||