p38阻害剤
一般的なp38阻害剤には、(5Z)-7-Oxozeaenol CAS 253863-19-3、CAY10571 CAS 152121-46-5、LY2 228820 CAS 862507-23-1、SKF 86002 CAS 72873-74-6、SB220025 CAS 165806-53-1 に限定される。
p38は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）ファミリーの一員であり、炎症性サイトカイン、紫外線、浸透圧ショックなど、さまざまな外部ストレスに対する細胞応答において中心的な役割を果たしています。このキナーゼは、炎症、細胞分化、細胞増殖、アポトーシスなど、広範な細胞プロセスに関与しています。外部刺激により活性化されると、p38は転写因子、プロテインキナーゼ、その他のシグナル伝達分子など、さまざまな基質をリン酸化し、それらの活性を調節してストレスに対する細胞応答に影響を与えます。多くの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしているため、p38活性の制御は細胞の恒常性を維持するために極めて重要である。
p38阻害剤は、p38のキナーゼ活性を標的として阻害するように特別に設計された化学合成物のクラスである。キナーゼのATP結合ポケットまたはアロステリック部位に結合することで、これらの阻害剤はp38が基質をリン酸化するのを防ぎます。その結果、p38の下流のシグナル伝達経路が調節され、このキナーゼによって制御される細胞応答に変化が生じます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
TAK 715 | 303162-79-0 | sc-362799 sc-362799A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
TAK 715は、強力なp38 MAPK阻害剤であり、酵素活性部位の主要残基と特異的な水素結合および疎水性相互作用をする能力を持つことが特徴である。この選択的結合は酵素のコンフォメーションを変化させ、触媒活性を阻害する。この化合物は良好な反応速度論を示し、効率的な阻害を可能にする一方、そのユニークな立体的特性が特異性を高め、複雑な生物系における標的外影響を最小限に抑える。 | ||||||
SB 220025 trihydrochloride | 197446-75-6 | sc-253537 | 500 µg | $154.00 | ||
SB220025三塩酸塩はp38 MAPKの選択的阻害剤であり、酵素活性部位内の荷電アミノ酸と強いイオン性相互作用を形成することが特徴である。この結合は、基質の結合を効果的に阻害するコンフォメーションシフトを促進する。この化合物は水溶性が高いため、迅速な分布が可能であり、また、そのユニークな構造的特徴により、標的酵素との相互作用ダイナミクスに影響を与える独特のファーマコフォアが形成されている。 | ||||||
PH-797804 | 586379-66-0 | sc-364579 sc-364579A sc-364579B | 5 mg 50 mg 500 mg | $90.00 $510.00 $2550.00 | ||
PH-797804は選択的なp38 MAPK阻害剤であり、その活性および下流のシグナル伝達を抑制する。 | ||||||
Losmapimod | 585543-15-3 | sc-489299 sc-489299A | 10 mg 50 mg | $224.00 $809.00 | ||
ロスマピモドはp38 MAPKを選択的に阻害し、その活性と機能を抑制する。 | ||||||
SD-169 | 1670-87-7 | sc-200693 sc-200693A | 10 mg 50 mg | $58.00 $166.00 | ||
SD-169はp38 MAPKのATP競合的阻害剤であり、そのキナーゼ活性とそれに続くシグナル伝達事象を抑制する。 | ||||||