P2Y10 アクチベーター

一般的なP2Y10活性化剤としては、ADP CAS 58-64-0、アデノシン-5'-二リン酸、遊離酸 CAS 58-64-0、クロピドグレル CAS 113665-84-2、NF 546 CAS 1006028-37-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

P2Y10活性化物質には、様々なシグナル伝達経路を通じてP2Y10の機能活性を間接的に刺激する様々な化学物質が含まれる。例えば、ATPやADPのような内因性ヌクレオチドは、P2Y10を含むプリン作動性受容体に対するよく確立されたアゴニストであり、それらの結合はGタンパク質を介した細胞内シグナル伝達カスケードを促進し、最終的にはホスホリパーゼCの活性化と細胞内カルシウムレベルの上昇をもたらす。これらの一次活性化因子は、イオンチャネルの調節や筋収縮などの生理的反応を調節するのに重要である。UTPやUDPのような類似体は、P2Y10の古典的なリガンドではないが、同様の経路に関与し、受容体のシグナル伝達を増強する可能性がある。BzATPのような合成類似体は、P2Y受容体に対する親和性と効力の増加を示しており、これはP2Y10を介した反応を増幅する能力を示している。

P2Y10活性化物質のレパートリーをさらに広げているのが、関連するP2受容体の活性を調節する化合物である。MRS2365とMRS2690は、それぞれP2Y1とP2Y6受容体に対する選択的アゴニストであり、P2Y10活性化剤は、様々なシグナル伝達経路や生物学的プロセスに影響を与えることにより、間接的な手段でP2Y10の活性を増強する一連の化合物である。P2Y受容体の主要な生理的アゴニストであるATPは、P2Y10に直接関与し、Gタンパク質共役型反応を促し、ホスホリパーゼCのような下流のエフェクターの活性化につながる。ATPに似たADPはP2Y10を活性化し、同様のシグナル伝達カスケードを引き起こす。UTPとUDPは、P2Y10とはそれほど一般的ではないが、それでもP2Y10と結合し、受容体のシグナル伝達を増強する可能性があり、細胞反応の幅を広げる。ATPの合成類似体であるBzATPは、P2Y受容体を活性化する能力が認められており、P2Y10の機能を増強する可能性が示唆されている。