P2RY10活性化物質には、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)ファミリーの一員であるP2RY10受容体に影響を及ぼす多様な化学物質が含まれる。このクラスの活性化剤は、P2RY10に関連するシグナル伝達経路を調節するために、様々なメカニズムで作用する。これらの活性化因子がとる主なアプローチは、細胞内のセカンドメッセンジャー濃度を変化させ、受容体の活性を増強させることである。例えば、ある種の活性化剤は、細胞内のサイクリックAMP(cAMP)レベルを上昇させることができる。これは、ATPからcAMPを産生する酵素であ るアデニル酸シクラーゼを活性化することによって達成 される。cAMPの増加は、受容体がcAMP依存性経路に結合していると仮定すると、P2RY10の下流のシグナル伝達カスケードを増幅することができる。このカテゴリーに属する他の活性化剤は、cAMPと環状GMP(cGMP)の分解を阻害することによって機能し、それによって細胞内でのそれらの存在を維持または上昇させ、受容体のシグナル伝達に活性化効果をもたらすことができる。
P2RY10活性化因子のもう一つの作用機序は、細胞外ヌクレオチド濃度の調節である。細胞外のATPを分解する酵素を阻害することで、これらの活性化剤は細胞外にATPを蓄積させ、この分子に感受性があればP2RY10を活性化することができる。さらに、活性化因子の中には他のプリン作動性レセプターと相互作用し、プリン作動性シグナル伝達環境を変化させ、間接的にP2RY10の活性に影響を与えるものもある。細胞外のヌクレオチドランドスケープにおけるこのような変化は、利用可能なリガンドの種類と濃度によって受容体の機能が調節されるため、P2RY10の活性化プロファイルを変化させる可能性がある。さらに、ある種の活性化因子は、P2RY10経路の下流シグナル伝達成分を標的とする。これらの下流要素の活性を変化させることにより、受容体のシグナル伝達出力全体に影響を与え、最終的にP2RY10の活性化に関連した細胞応答に変化をもたらす。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤で、その分解を阻害することによりcAMPとcGMPを増加させ、P2RY10を介したシグナル伝達を増幅させる可能性がある。 | ||||||
Sofosbuvir | 1190307-88-0 | sc-482362 | 25 mg | $146.00 | 1 | |
エクトATPアーゼ阻害剤であり、細胞外のATPレベルを上昇させ、ATPに感受性のあるP2RY10受容体の活性化を促進する可能性がある。 | ||||||
Adenosine-5′-Diphosphate, free acid | 58-64-0 | sc-291846 sc-291846A sc-291846B sc-291846C sc-291846D sc-291846E | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g 500 g | $79.00 $184.00 $348.00 $942.00 $4688.00 $9370.00 | 1 | |
様々なP2Y受容体のリガンドとして、エクトヌクレオチダーゼ阻害を介してADPレベルを上昇させ、P2RY10シグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||