p14 ARF/p16 アクチベーター

一般的な p14 ARF/p16 活性化剤には、レスベラトロール CAS 501-36-0、ロスコビチン CAS 186692-46-6、A-7696 62 CAS 844499-71-4、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、ヒドロキサム酸スベロイランイルide CAS 149647-78-9などがある。

p14 ARF/p16 Activatorsは、p14 ARFおよびp16 INK4a癌抑制タンパク質の活性を調節するように設計された分子群を包含する。これらのタンパク質は細胞周期制御装置の不可欠な構成要素であり、細胞増殖を制御し、ゲノムの完全性を維持する上で重要な役割を果たしている。p14 ARF（Alternate Reading Frame）タンパク質は、マウスではp19 ARFとしても知られ、主にp53シグナル伝達経路を介して作用する。p53を分解に導くMDM2ユビキチンリガーゼを封鎖することで、p53タンパク質を安定化させる。一方、p16 INK4a（Inhibitor of Cyclin-Dependent Kinase 4a）は、サイクリン依存性キナーゼCDK4とCDK6を直接阻害し、その結果、網膜芽細胞腫（Rb）タンパク質のリン酸化と不活性化を防ぎ、G1期での細胞周期の停止をもたらす。これらのタンパク質は共に、無秩序な細胞分裂とがん化に対する重要なバリアとして働く。

p14 ARF/p16アクチベーターは、p14 ARFおよびp16 INK4aタンパク質のレベルを増加させたり、機能を増強させたりする能力によって特徴づけられる。ARF-MDM2-p53及びINK4a-CDK4/6-Rb経路に影響を与える分子として、細胞周期の進行や老化を含む細胞運命決定を規定するシグナル伝達カスケードの複雑なネットワークに関与している。これらの経路の制御は、正常な細胞機能の維持と異常増殖の防止にとって基本的なものである。p14 ARFとp16 INK4aを活性化することにより、これらの分子は細胞周期制御、アポトーシス、老化に関与する幅広い遺伝子の発現パターンに影響を与えることができる。